経皮吸収とバイオアベイラビリティを強化するためのアバナフィル超変形可能なナノベシクルを負荷した経皮フィルム【JST・京大機械翻訳】

Al-hejaili Omar D.; Alamoudi Abdullah A.; Ahmed Osama A. A.; El-Say Khalid M.

文献

J-GLOBAL ID：202202290118368980 整理番号：22A0454348

経皮吸収とバイオアベイラビリティを強化するためのアバナフィル超変形可能なナノベシクルを負荷した経皮フィルム【JST・京大機械翻訳】

Transdermal Film Loaded with Avanafil Ultra-deformable Nanovesicles to Enhance its Percutaneous Absorption and Bioavailability

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資料名：
巻： 23 号： 1 ページ： 46 発行年： 2022年
JST資料番号： W3978A ISSN： 1530-9932 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

Avanafil(AVA)のin vitro溶解はそのバイオアベイラビリティの律速段階である。また,それは最初のパス代謝を受け,その吸収は食品の存在下で有意に変化した。そこで,この研究は,以前のハードルを克服し,超変形可能なナノ小胞,トランスファーソーム(TRF)への取り込みによりAVAのバイオアベイラビリティを改善し,経皮フィルムにこれらナノ小胞を負荷することを目的にした。AVA負荷TRF製剤をDraper-Lin小複合設計(D-LSCD)を用いて最適化した。最適化したAVA負荷TRFを品質属性に対して評価し,蛍光レーザ顕微鏡を用いて皮膚透過を評価し,ラットにおける局所適用後の薬物動態パラメータを評価した。最適化したAVA負荷TRFは,97.75nmのベシクルサイズ,-28.83mVのゼータ電位,および良好な変形性と放出プロファイルを有する95.14%の封入効率を示した。ラットの深部皮膚層における強い変色はAVA負荷TRF膜の透過効率を示した。薬物動態パラメーターは,最適化AVA負荷TRFフィルムおよび生AVA負荷フィルムに対し,それぞれ205.45±159.14ng/ml h対497.34±102.61ng/ml h対するAUC_0-infに反映した,C_maxが254.66±8.02ng/ml対70.33±3.05ng/mlの増大した吸収範囲を示した。これらの有望な結果は,優れたバイオアベイラビリティ,有効性,および患者のコンプライアンスと満足のためのこの代替送達経路のより広い臨床応用のための分野を広める。グラフ抽象;Copyright The Author(s), under exclusive licence to American Association of Pharmaceutical Scientists 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎)

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