文献

J-GLOBAL ID：202202290492265768   整理番号：22A1160339

中枢神経系障害における炎症の解決を標的とするホルミルペプチド受容体2(FPR2)アゴニストとしての新規ウレイドプロパンアミドの設計,合成,生物学的評価および計算研究【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Computational Studies of Novel Ureidopropanamides as Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) Agonists to Target the Resolution of Inflammation in Central Nervous System Disorders

著者 (16件)： Mastromarino Margherita (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy) ,  Favia Maria (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy) ,  Schepetkin Igor A. (Department of Microbiology and Cell Biology, Montana State University, Montana, United States) ,  Kirpotina Lylia N. (Department of Microbiology and Cell Biology, Montana State University, Montana, United States) ,  Trojan Ewa (Laboratory of Immunoendocrinology, Department of Experimental Neuroendocrinology, Maj Institute of Pharmacology, Poland) ,  Niso Mauro (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy) ,  Carrieri Antonio (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy) ,  Leskiewicz Monika (Laboratory of Immunoendocrinology, Department of Experimental Neuroendocrinology, Maj Institute of Pharmacology, Poland) ,  Regulska Magdalena (Laboratory of Immunoendocrinology, Department of Experimental Neuroendocrinology, Maj Institute of Pharmacology, Poland) ,  Darida Massimiliano (Aptuit Srl, an Evotec Company, Italy) ,  Rossignolo Francesco (Aptuit Srl, an Evotec Company, Italy) ,  Fontana Stefano (Aptuit Srl, an Evotec Company, Italy) ,  Quinn Mark T. (Department of Microbiology and Cell Biology, Montana State University, Montana, United States) ,  Basta-Kaim Agnieszka (Laboratory of Immunoendocrinology, Department of Experimental Neuroendocrinology, Maj Institute of Pharmacology, Poland) ,  Leopoldo Marcello (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy) ,  Lacivita Enza (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, Italy)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 6  ページ： 5004-5028  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホルミルペプチド受容体2(FPR2)アゴニストは炎症の解消を促進でき,神経変性障害を含む慢性神経炎症の根底にある病態の治療の代替アプローチを提供できる。以前に著者らの研究室で同定されたFPR2アゴニスト2から始まり,FPR2効力と代謝安定性の微調整により,このような特性の均衡した組み合わせを与える新しい一連のウレイドプロパンアミド誘導体を同定した。計算研究は,FPR2活性化のための新しい化合物の重要な相互作用への洞察を与えた。マウスミクログリアN9細胞及びリポ多糖類で刺激されたラット初代ミクログリア細胞において,選択した化合物は炎症促進性サイトカインの産生を阻害し,ミトコンドリア機能における変化を相殺し,カスパーゼ-3活性を阻害した。新しいアゴニストの中で,(S)-11lは,血液-脳関門を透過し,in vivoでマウス脳に蓄積し,in vivoでの研究のための貴重な薬理学的ツールを示す。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  *炎症 ,  マウス ,  *薬物 ,  ラット ,  リポ多糖類 ,  薬理学 ,  サイトカイン ,  *情報伝達受容体
準シソーラス用語： 神経変性疾患 ,  *ホルミルペプチド受容体 ,  *アゴニスト ,  ミトコンドリア機能 ,  ミクログリア細胞 ,  カスパーゼ-3活性 ,  代謝安定性 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (9件)： 中枢神経系障害 ,  炎症 ,  標的 ,  ホルミルペプチド受容体 ,  アゴニスト ,  設計 ,  生物学的評価 ,  計算 ,  研究