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J-GLOBAL ID：202202290797264165   整理番号：22A0726022

代謝疾患を治療するカシューナッツ殻液由来のフェノール性脂質【JST・京大機械翻訳】

Phenolic Lipids Derived from Cashew Nut Shell Liquid to Treat Metabolic Diseases

著者 (21件)： Sahin Cigdem (Department of Pharmaceutical Sciences, Leslie Dan Faculty of Pharmacy, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Magomedova Lilia (Department of Pharmaceutical Sciences, Leslie Dan Faculty of Pharmacy, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Ferreira Thais A. M. (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Liu Jiabao (Donnelly Centre for Cellular and Biomolecular Research, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Tiefenbach Jens (Donnelly Centre for Cellular and Biomolecular Research, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Alves Priscilla S. (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Queiroz Fellipe J. G. (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Oliveira Andressa S. de (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Bhattacharyya Mousumi (Ontario Institute for Cancer Research, Ontario, Canada) ,  Grouleff Julie (Ontario Institute for Cancer Research, Ontario, Canada) ,  Nogueira Patricia C. N. (CENAUREMN, Federal University of Ceara, CE, Brazil) ,  Silveira Edilberto R. (CENAUREMN, Federal University of Ceara, CE, Brazil) ,  Moreira Daniel C. (Faculty of Medicine, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Leite Jose Roberto Souza de Almeida (Faculty of Medicine, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Brand Guilherme D. (Chemistry Institute, University of Brasilia, DF, Brazil) ,  Uehling David (Ontario Institute for Cancer Research, Ontario, Canada) ,  Poda Gennady (Department of Pharmaceutical Sciences, Leslie Dan Faculty of Pharmacy, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Poda Gennady (Ontario Institute for Cancer Research, Ontario, Canada) ,  Krause Henry (Donnelly Centre for Cellular and Biomolecular Research, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Cummins Carolyn L. (Department of Pharmaceutical Sciences, Leslie Dan Faculty of Pharmacy, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Romeiro Luiz A. S. (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Brasilia, DF, Brazil)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 3  ページ： 1961-1978  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 代謝性疾患は,世界的に st張率で増加している。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPARα/γ/δ)は,エネルギー取込と利用の間の不均衡を緩和するのを助ける脂肪酸センサである。ここでは,豊富な廃棄物副産物であるカシューナッツ殻液(CNSL)に存在するフェノール性脂質に由来する化合物について,有効,アクセス可能,および持続可能な薬剤を創出する努力において報告した。アナカルド酸およびカルダノールの誘導体について,HEK293細胞共トランスフェクションアッセイ,初代肝細胞および3T3-L1脂肪細胞におけるPPAR活性を試験した。PPAR発現ゼブラフィッシュ胚を用いたin vivo研究は,異なる組織特異的活性を持つCNSL誘導体を同定した。LDT409(23)はPPARαとPPARγに対する部分的アゴニスト活性を持つカルダノールの類似体である。薬物動態プロファイリングは,23がマウスで4時間の半減期で経口生物学的に利用可能であることを示した。CNSL誘導体は,糖尿病および肥満の治療に対し,異なるおよび好ましい遺伝子活性化プロファイルを提供する,バランスした中間親和性(EC_50~100nM~10μM)を有する選択的PPARモジュレーターの持続可能な起源を示す。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  変調器 ,  脂肪酸 ,  遺伝子 ,  *カシューナッツ ,  *脂質 ,  糖尿病 ,  マウス ,  薬物 ,  薬物動力学 ,  親和性 ,  化合物 ,  ゼブラフィッシュ ,  フェノール類

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： フェノール ,  カルダノール

タイトルに関連する用語 (6件)： 代謝疾患 ,  治療 ,  カシューナッツ ,  殻 ,  フェノール ,  脂質