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J-GLOBAL ID：202202291138306392   整理番号：22A0567785

細胞毒性薬としての新規フタラジノン系インドール-ピランハイブリッドのイオン液体媒介四成分合成【JST・京大機械翻訳】

Ionic liquid mediated four-component synthesis of novel phthalazinone based indole-pyran hybrids as cytotoxic agents

著者 (14件)： Malik M. Shaheer (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Alsantali Reem I. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Taif University, P.O. Box 11099, Taif 21944, Saudi Arabia) ,  Alsharif Meshari A. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Aljayzani Sultan I. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Morad Moataz (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Jassas Rabab S. (Department of Chemistry, Jamoum University College, Umm Al-Qura University, 21955 Makkah, Saudi Arabia) ,  Al-Rooqi Munirah M. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Alsimaree Abdulrahman A. (Department of Basic Science (Chemistry), College of Science and Humanities, Shaqra University, Afif, Saudi Arabia) ,  Altass Hatem M. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Asghar Basim H. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Khder Abdelrahman S. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Khder Abdelrahman S. (Faculty of Science, Chemistry Department, Mansoura University, 35516 Mansoura, Egypt) ,  Ahmed Saleh A. (Department of Chemistry, Faculty of Applied Sciences, Umm Al-Qura University, Makkah 21955, Saudi Arabia) ,  Ahmed Saleh A. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Assiut University, 71516 Assiut, Egypt)
資料名： Arabian Journal of Chemistry  (Arabian Journal of Chemistry)
巻： 15  号： 2  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3189A  ISSN： 1878-5352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞毒性剤としての新規フタラジノン系インドール-ピランハイブリッドのロバスト設計と合成について述べた。比較的安全なイオン液体媒体([BMIM]BF_4)を利用して,短い反応時間と良好な収率で新規ハイブリッドにアクセスするワンポット,四成分反応を媒介した。選択した癌細胞系に対するハイブリッドの細胞毒性を調べた。ハイブリッド5hと5bは5.8~9.6μMの範囲のIC_50値で強力な活性を示した。インシリコドッキングは,それぞれ-11.2と-10.2kcal/モルの結合エネルギー値を示すヒトタンキラーゼ-1酵素に対するハイブリッド5hと5bの顕著な親和性を示した。付加的ADMEと薬物様線解析は,先進的研究に対して,能動的ハイブリッドの可能性を明らかにした。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結合エネルギー ,  反応時間 ,  ドッキング ,  酵素 ,  抗腫瘍作用 ,  *細胞毒 ,  腫瘍細胞 ,  媒質 ,  薬物動力学 ,  親和性 ,  *細胞毒性 ,  活性 ,  分子認識 ,  *イオン液体 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 多成分反応 ,  ADME ,  分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： フタラジン ,  インドール ,  イオン液体 ,  多成分反応 ,  抗癌活性 ,  分子ドッキング ,  計算解析

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： インドール

タイトルに関連する用語 (4件)： 細胞毒性薬 ,  フタラジノン ,  インドール ,  イオン液体