mdr1遺伝子の低発現によるMDCK細胞の分離および膜透過性スクリーニングにおけるその利用【JST・京大機械翻訳】

BOKULIC ANA; PADOVAN JASNA; STUPIN-POLANCEC DARIJA; MILIC ASTRID

文献

J-GLOBAL ID：202202291607352202 整理番号：22A0692540

mdr1遺伝子の低発現によるMDCK細胞の分離および膜透過性スクリーニングにおけるその利用【JST・京大機械翻訳】

Isolation of MDCK cells with low expression of mdr1 gene and their use in membrane permeability screening

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資料名：
巻： 72 号： 2 ページ： 275-288 発行年： 2022年
JST資料番号： U7892A ISSN： 1846-9558 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

Madin-Darbyイヌ腎臓(MDCK)細胞株は,薬物発見における透過性スクリーニングのために頻繁に使用される。それは内因性輸送体,最も顕著なイヌ多剤耐性P糖蛋白質(Mdr1)を含み,P糖蛋白質基質評価と透過性測定の研究を妨害する。MDCK野生型(WT)は遺伝的に不均一であるので,本研究では低P糖蛋白質発現を有するサブクローン系を得るために単離手順を調べた。得られた最良のクローンは,WTと比較して3倍低いアンプレナビル排出とP糖蛋白質発現を示した。WT細胞において活性流出を示す12の標準化合物のうち,11は単離クローンにおける流出の減少を示した。しかし,減少は2のカットオフ値以下でなく,残留P-糖蛋白質活性を示した。クローン選択のための双方向アンプレナビル透過性と組み合わせた制限希釈法を介したクローン単離は,実質的に低いP糖蛋白質流出を有するMDCKクローンを同定でき,早期薬物発見における受動透過性を評価するための有用なツールとして実証された。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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蛋白質・ペプチド一般 , 抗腫よう薬の基礎研究

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