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J-GLOBAL ID：202202291639356596   整理番号：22A1082256

ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤を同定するための新規スクリーニング戦略はDOT1LとCARM1間のクロストークを明らかにする【JST・京大機械翻訳】

A novel screening strategy to identify histone methyltransferase inhibitors reveals a crosstalk between DOT1L and CARM1

著者 (12件)： Si Yang (Epigenetic Chemical Biology, Department of Structural Biology and Chemistry, Institut Pasteur, UMR3523 CNRS, 75015 Paris, France. [e-mail]) ,  Bon Corentin ,  Barbachowska Magdalena ,  Cadet-Daniel Veronique ,  Jallet Corinne ,  Soresinetti Laura ,  Boulle Mikaeel ,  Duchateau Magalie ,  Matondo Mariette ,  Agou Fabrice ,  Halby Ludovic ,  Arimondo Paola B.
資料名： RSC Chemical Biology  (RSC Chemical Biology)
巻： 3  号： 4  ページ： 456-467  発行年： 2022年 
JST資料番号： W6468A  ISSN： 2633-0679  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エピジェネティック調節は遺伝子発現を制御する動的かつ可逆的過程である。異常機能は癌のようなヒト疾患をもたらし,ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)のようなエピジェネティックマークを確立する酵素は潜在的に治療標的である。注目すべきことに,HMTは遺伝子発現を調節する多蛋白質複合体を形成する。細胞におけるエピジェネティックな蛋白質複合体調節をプローブするために,細胞内の複数のヒストンマーク上で同時に化合物ライブラリーをスクリーニングするための信頼できる化学生物学高含量イメージング戦略を開発した。このアプローチにより,著者らは,既報のCARM1阻害剤,化合物4が,CARM1とDOT1Lとのクロストークを示す,CARM1とH3K79me2により調節される,両方のヒストンマークH3R2me2aを阻害することを明らかにした。この相互作用に基づいて,化合物4とDOT1L阻害剤EPZ-5676を組み合わせ,細胞増殖のより強い阻害とアポトーシスの増加をもたらし,著者らのアプローチが可能な効果的な相乗的薬物の組み合わせを同定することを示した。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  酵素 ,  薬物 ,  画像処理 ,  細胞増殖 ,  *タンパク質メチルトランスフェラーゼ ,  *スクリーニング ,  遺伝子発現 ,  タンパク質複合体 ,  アポトーシス ,  *クロストーク ,  エピジェネティクス
準シソーラス用語： 化合物ライブラリー ,  *ヒストンメチルトランスフェラーゼ ,  ケミカルバイオロジー ,  治療標的 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 血液の腫よう  (GK04000M) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒストンメチルトランスフェラーゼ ,  阻害剤 ,  同定 ,  スクリーニング ,  戦略 ,  CARM1 ,  クロストーク