文献

J-GLOBAL ID：202202291760135345   整理番号：22A0733434

構造的によく特性化したクロモン付加Cu(II)(L1~3)(phen)潜在的抗癌剤候補の包括的な生物学的{DNA/RNA結合プロファイル,開裂および細胞毒性活性}【JST・京大機械翻訳】

Comprehensive biological {DNA/RNA binding profile, cleavage &cytotoxicity activity} of structurally well-characterized chromone-appended Cu(II)(L_1-3)(phen) potential anticancer drug candidates

著者 (3件)： Khursheed Salman (Department of Chemistry, Aligarh Muslim University, Aligarh, India) ,  Tabassum Sartaj (Department of Chemistry, Aligarh Muslim University, Aligarh, India) ,  Arjmand Farukh (Department of Chemistry, Aligarh Muslim University, Aligarh, India)
資料名： Polyhedron  (Polyhedron)
巻： 214  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： C0301B  ISSN： 0277-5387  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一般式[Cu(L_1)(phen)(H_2O)_2(NO_3)]1,[Cu(L_2)(phen)(NO_3)]_2および[Cu(L_3)(phen)(NO_3)]_3を有する一連のクロモン-付加銅(II)(phen)錯体(1-3)(L_1=3-ホルミルクロモン,L_2=6-フルオロ-3-ホルミルクロモン,L_3=6-ブロモ-3-ホルミルクロモンおよびphen=1,10-フェナントロリン)を調製し,構造活性関係に及ぼすハロゲンの影響を調べた。種々の分光技術,単結晶X線回折研究及びDFT B3LYP(気相)計算を用いて,(1~3)の分子固体状態構造を完全に特性化した。ct-DNAおよびtRNAとの(1-3)のin vitro結合研究を,非共有π-πスタッキング層間結合モードによる強い結合を暗示する,光学的{UV-vis,蛍光および円形二索}および電気化学的方法の電池を用いて行った。結合の順序は,K_bとK_sv値によって決定されたブロモアナログ3によるK_bとK_sv値によって決定されたように,ct-DNAとtRNA核酸塩基の両方に対して最も強い結合親和性を示す,しかし,ct-DNAと比較してtRNAとのより明白な結合を指示する。(1-3)の開裂活性は,pBR322DNAとtRNAを用いた電気泳動アッセイによって研究し,低いマイクロモル濃度で効率的なDNA開裂能力を示した。開裂過程はROS種,すなわち一重項酸素(1O_2)およびスーパーオキシドアニオン(O_2・-)を含む酸化経路により媒介され,非置換1およびフルオロ2アナログ誘導体と比較してブロモアナログ3のより顕著な開裂能力を有した。さらに,tRNA開裂の時間及び濃度依存性も観察された。試験した薬物候補2および3の細胞毒性活性を,ヒト癌細胞株,すなわち,MCF-7,MDA-MB-231,AW13516,SiHaおよびHop-62のパネルについて,AW13516,SiHaおよびHop-62(GI_50値が18.00-36.8の範囲)を除いて,試験した全ての癌株(GI_50値<10)に対して,ブロモアナログ3および2を良好な抗癌剤として検証した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： X線回折 ,  蛍光 ,  酸化 ,  電気泳動 ,  ハロゲン ,  *DNA【核酸】 ,  tRNA ,  *抗腫瘍薬 ,  ヒト ,  濃度依存性 ,  計算 ,  電気化学 ,  *細胞毒性 ,  錯体 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： 単結晶X線回折 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 遷移金属元素(鉄族元素を除く)の錯体の結晶構造  (BK09030X) ,  第11族,第12族元素の錯体  (CE01050Y)

タイトルに関連する用語 (11件)： 特性化 ,  クロモン ,  Cu ,  phen ,  抗癌剤 ,  生物学 ,  DNA ,  RNA結合 ,  プロファイル ,  開裂 ,  細胞毒性活性