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J-GLOBAL ID：202202292685054833   整理番号：22A1090206

拮抗性細菌耐性に対抗する有望な広域スペクトル剤としての新規メトロニダゾール由来三成分ハイブリッド【JST・京大機械翻訳】

Novel metronidazole-derived three-component hybrids as promising broad-spectrum agents to combat oppressive bacterial resistance

著者 (5件)： Li Fen-Fen (Institute of Bioorganic & Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality, School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, China) ,  Zhang Peng-Li (Institute of Bioorganic & Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality, School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, China) ,  Tangadanchu Vijai Kumar Reddy (Institute of Bioorganic & Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality, School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, China) ,  Li Shuo (School of Chemical Engineering, Chongqing University of Technology, Chongqing 400054, China) ,  Zhou Cheng-He (Institute of Bioorganic & Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Applied Chemistry of Chongqing Municipality, School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 122  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 臨床薬に対する dしい細菌耐性は,新規抗細菌薬の開発を要求する。本研究は,有望な抗菌治療代替物として,ユニークなメトロニダゾール由来の3成分ハイブリッドのクラスを開発した。生物活性アッセイは,p-クロロフェニルヒドラゾン誘導体6bが薬剤耐性大腸菌(MIC=0.5μg/mL)の成長を抑制する優れた能力を有し,ノルフロキサシン(MIC=8μg/mL)より16倍強力であることを発見した。不感受性溶血を有する活性分子6bは30継代内の細菌薬剤耐性の発生を効果的に遅らせた。さらに,化合物6bは大腸菌バイオフィルムに対して好ましい阻害効果を示し,殺菌効果において急速に作用した。メカニズムのその後の探索は,6bが細菌細胞質膜を破壊し,細胞内蛋白質の漏出をもたらすことを明らかにした。乳酸デヒドロゲナーゼの不活性化,代謝停滞および6bに起因する活性酸素種の蓄積を観察した。さらに,分子6bはDNA複製を妨げるDNAと超分子複合体を形成することができた。これらの結果は,メトロニダゾール由来の3成分ハイブリッドが,有望な抗菌剤として,深い開発のための大きな可能性を提供することを示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *細菌 ,  大腸菌 ,  DNA【核酸】 ,  抗細菌薬 ,  殺菌作用 ,  タンパク質 ,  乳酸デヒドロゲナーゼ ,  薬物耐性 ,  溶血 ,  *スペクトル ,  生物活性 ,  DNA複製 ,  生物膜 ,  活性酸素 ,  アルコール ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物

著者キーワード (4件)： メトロニダゾール ,  抗菌薬 ,  膜 ,  抵抗

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： メトロニダゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： 拮抗性 ,  細菌 ,  耐性 ,  広域 ,  スペクトル ,  メトロニダゾール