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J-GLOBAL ID：202202299380035979   整理番号：22A0982587

SARS-CoV-2の潜在的処理としての2-ベンジルアミノキナゾリン-4(3H)-オン誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of 2-benzylaminoquinazolin-4(3H)-one derivatives as a potential treatment for SARS-CoV-2

著者 (13件)： Lee Jun Young (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Shin Young Sup (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Jeon Sangeun (Zoonotic Virus Laboratory, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, South Korea) ,  Lee Se In (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Cho Jung-Eun (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Myung Subeen (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Myung Subeen (Medicinal Chemistry and Pharmacology, Korea University of Science and Technology, Daejeon, South Korea) ,  Jang Min Seong (Department of Non-Clinical Studies, Korea Institute of Toxicology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Kim Seungtaek (Zoonotic Virus Laboratory, Institut Pasteur Korea, Seongnam-si, Gyeonggi-do, South Korea) ,  Song Jong Hwan (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Kim Hyoung Rae (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Park Chul Min (Center for Convergent Research of Emerging Virus Infection (CEVI), Korea Research Institute of Chemical Technology, Yuseong-gu, Daejeon, South Korea) ,  Park Chul Min (Medicinal Chemistry and Pharmacology, Korea University of Science and Technology, Daejeon, South Korea)
資料名： Bulletin of the Korean Chemical Society  (Bulletin of the Korean Chemical Society)
巻： 43  号： 3  ページ： 412-416  発行年： 2022年 
JST資料番号： T0051A  ISSN： 0253-2964  CODEN： BKCSDE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コロナウイルス病2019(COVID-19)に起因する継続する世界的な危機にもかかわらず,まだ有効な治療法はない。したがって,新しい一連の2-ベンジルアミノキナゾリン-4(3H)-オン誘導体を設計し,合成し,それらがSARS-CoV-2に対して有効であることを実証した。合成された誘導体の中で,7-クロロ-2-(((4-クロロフェニル)(フェニル)メチル)アミノ)キナゾリン-4(3H)-オン(化合物39は最も高い抗SARS-CoV-2活性を示し,レムデスビル(IC_50=4.2μM対7.6μM)よりも半最大阻害濃度値を示し,米国食品医薬品局からの緊急承認を得た。さらに,化合物39は,代謝安定性,ヒトエーテルa-go,チトクロームP450(CYP)阻害,および血漿蛋白質結合(PPB)を測定する種々のアッセイにおいて良好な結果を示し,著者らの以前の研究よりも良好な溶解性および薬物動態を示した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 濃度 ,  抗ウイルス作用 ,  米国食品医薬品局 ,  薬物動力学 ,  チトクロームP450 ,  *化合物 ,  活性 ,  阻害 ,  溶解性
準シソーラス用語： コロナウイルス ,  代謝安定性 ,  血漿蛋白質結合 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 2-ベンジルアミノキナゾリン-4(3H)-オン類 ,  抗ウイルス活性 ,  コロナウイルス ,  COVID-19

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (3件)： SARS-CoV-2 ,  誘導体 ,  生物学的評価