特許
J-GLOBAL ID:202203008036705824

CDK9阻害剤としての多環式アミド誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (2件): 松谷 道子 ,  落合 康
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):EP2016064899
特許番号:特許第6997627号
出願日: 2016年06月27日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式Iの化合物:(式中、Aは、C(R5)またはNであり;R5は、H、C1~3アルキル、CNまたはハロゲンであり;R2は、3~7員ヘテロシクロアルキルまたは3~7員シクロアルキルであり;それらは、R10、OR10、SR10、S(O)R10、S(O)2R10、C(O)R10、C(O)OR10、OC(O)R10、OC(O)OR10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)H、NHC(O)R10、NR10C(O)H、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O)OR10、NR10C(O)OR10、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR10、NHC(O)N(R10)2、NR10C(O)NH2、NR10C(O)NHR10、NR10C(O)N(R10)2、C(O)NH2、C(O)NHR10、C(O)N(R10)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR10、C(O)NHS(O)2R10、C(O)NR10S(O)2R10、S(O)2NH2、S(O)2NHR10、S(O)2N(R10)2、S(O)2NHC(O)OR10、S(O)2NR10C(O)OR10、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、BrおよびIからなる群から独立して選択される1から3つの置換基により場合により置換されており;1つ以上の環CH2基は、対応数の-C(O)基により場合により置き換えられていてよく、1つ以上の環硫黄または窒素原子は、場合により酸化されてS-オキシドまたはN-オキシドを形成していてよく;R10は、それぞれの出現において、3から6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、C1~6アルキル、-O-C1~6アルキル、C1~6アルキル-O-C1~6アルキル、NH2、C(O)NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、BrおよびIからなる群から独立して選択され;2つのR10基は、それらが付着している原子と一緒になって、3から6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成していてよく;R10における各々のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、CN、OH、ハロゲン、C1~3アルキル、-O-C1~3アルキル、NH2、NH-C1~3アルキル、およびNHC(O)-C1~3アルキルから独立して選択される1つまたは2つの置換基によりさらに置換されていてよく、R4は、であり、XおよびYは、それらが付着している原子と一緒になって、架橋窒素に加え、N、O、およびSから選択される1つまたは2つのヘテロ原子を含有し得、環が飽和でも部分飽和でもよい5から7員ヘテロシクロアルキル環を形成しており;1つまたは2つの環CH2基は、対応数の-C(O)基により場合により置き換えられていてよく、1つ以上の環硫黄または窒素原子は、場合により酸化されてS-オキシドまたはN-オキシドを形成していてよく、前記環は、環炭素上で1つもしくは2つのR10置換基により、または環窒素上でR12置換基により置換されていてよく、Jは、NまたはCR11であり;R11は、H、C1~3アルキルであり;R12は、それぞれの出現において、3から6員シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基、C1~6アルキル、C1~6アルキル-O-C1~6アルキル、C(O)NH2、C(O)Hからなる群から独立して選択され;R12における各々のアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基は、CN、OH、およびハロゲン、C1~3アルキル、NH2、およびNH-C1~3アルキル、NHC(O)-C1~3アルキルから独立して選択される1つまたは2つの置換基によりさらに置換されていてよい)または薬学的に許容可能なその塩。
IPC (15件):
C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4439 ( 200 6.01) ,  A61K 31/444 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4545 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4985 ( 200 6.01) ,  A61K 31/506 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5365 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5383 ( 200 6.01) ,  A61K 31/55 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  C07D 401/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  C07D 498/04 ( 200 6.01)
FI (20件):
C07D 471/04 101 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/536 ,  A61K 31/538 ,  A61K 31/55 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D 401/04 CSP ,  C07D 471/04 106 A ,  C07D 471/04 108 Q ,  C07D 487/04 138 ,  C07D 487/04 141 ,  C07D 487/04 142 ,  C07D 487/04 150 ,  C07D 498/04 112 Q

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