特許

J-GLOBAL ID：202203010246098437

細菌感染症を治療するための化合物および方法

発明者： コミタ-プレボア,ジャネール ,  デュラン-レビル,トマス・フランソワ ,  ギュラー,サテニグ ,  ロメロ,ジャン ,  シルベスター,マーク ,  トンマーシ,ルーベン ,  ベレス-ベガ,カミロ ,  ウー,シァオユン ,  チャン,ジン
出願人/特許権者： エンタシス・セラピューティックス,インコーポレーテッド
代理人 (5件)： 小野 新次郎 ,  山本 修 ,  宮前 徹 ,  中西 基晴 ,  中濱 明子
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：US2018031593
特許番号：特許第7058322号
出願日： 2018年05月08日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式:の化合物またはその薬学的に許容される塩であって、式中、 Xが、H、CN、C(O)NR1R2、NR1R2または任意選択でNHC(O)RgもしくはS(O)NH2で置換された(C1~C6)アルキルであり; YがNOR3であるか;結合している原子と一緒になったR3およびXが、それぞれが(C1~C6)アルキル、C=O、C(O)OHおよびC(O)O(C1~C6)アルキルから選択される1つまたは複数の基で任意選択で置換された4~6員ヘテロシクリルまたは5~6員ヘテロアリールを形成し、前記(C1~C6)アルキルが任意選択で、OH、(C1~C6)アルコキシ、フェニルおよび5~6員ヘテロアリールから選択される1つまたは複数の基で置換されており、前記5~6員ヘテロアリールが任意選択で、NH2、NH(C1~C6)アルキルおよびN((C1~C6)アルキル)2で置換されており; R1およびR2がそれぞれ独立に、水素、シアノ、C(O)NH2、NH2、OH、(C1~C6)アルコキシまたは任意選択で1つもしくは複数のR7で置換された(C1~C6)アルキルであり; R3が、水素、C(O)(C1~C6)アルキル、C(O)NRdRe、SO2NH2、SO2OHまたは任意選択で1つもしくは複数のR7で置換された(C1~C6)アルキルであり; R4、R5およびR6がそれぞれ独立に、水素、(C1~C6)アルキルまたはC(O)NRaRbであり、R4、R5およびR6に関する前記(C1~C6)アルキルが任意選択で、1つまたは複数のR7で置換されており、ただし、R4およびR5のうち少なくとも一方が水素ではなく、R4およびR5が結合している対応する窒素が、隣接する環原子と二重結合を介して結合している場合、R4およびR5は存在せず; R7がそれぞれ独立に、ハロ、OH、ORc、(C1~C6)アルコキシ、CN、4~6員ヘテロシクリル、5~6員ヘテロアリール、フェニル、C(=NH)NH2、NHC(=NH)NH2、NRdRe、C(O)OH、C=NO(C1~C6)アルキルNH2、NHC(O)(C1~C6)アルキル、C(O)NRdRe、SO2RfおよびS(O)Rfから選択され、前記5~6員ヘテロアリールが任意選択で、NH2で置換されており、前記フェニルが任意選択で、NH2で置換されており; Ra、Rb、RdおよびReがそれぞれ独立に、水素、OH、(C1~C6)アルキル、(C1~C6)アルコキシ、フェニル、OSO2OH、4~6員シクロアルキル、4~6員ヘテロシクリル、または5~6員ヘテロアリールであり、Ra、Rb、RdおよびReに関する前記(C1~C6)アルキルおよび(C1~C6)アルコキシが任意選択でかつ独立に、OH、NH2、C(O)OH、C(O)O(C1~C6)アルキル、NHC(O)NH2、NHC(O)NH(C1~C6)アルキル、C(O)NH2、NHC(O)N((C1~C6)アルキル)2、NHC(O)(C1~C6)アルキル、NHC(O)ハロ(C1~C6)アルキル、4~6員ヘテロシクリル、5~6員ヘテロアリール、NH(C1~C6)アルキル、およびN((C1~C6)アルキル)2から選択される1つまたは複数の基で置換されており、Ra、Rb、RdおよびReに関する前記フェニル、4~6員ヘテロシクリル、4~6員シクロアルキルおよび5~6員ヘテロアリール、ならびにRa、Rb、RdおよびReの(C1~C6)アルキルおよび(C1~C6)アルコキシに関する前記5~6員の任意選択のヘテロアリール基が任意選択でかつ独立に、(C1~C6)アルキル、NH2、NH(C1~C6)アルキル、および-N((C1~C6)アルキル)2から選択される1つまたは複数の基で置換されており; Rcが、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(5~6員ヘテロシクリル)、C(=NH)NH(C1~C6)アルキル、NHC(=NH)NH2、-NRdRe、C(O)NRdRe、SO2RfおよびSORfから選択される1つまたは複数の基で任意選択で置換されたフェニルであり、前記基C(=NH)NH(C1~C6)アルキルの前記(C1~C6)アルキルが任意選択で、NH2、NH(C1~C6)アルキル、およびN((C1~C6)アルキル)2から選択される1つまたは複数の基で置換されており; Rfが水素または(C1~C6)アルキルであり; Rgが、C=Oおよび(C1~C6)アルキルから選択される1つまたは複数の基で任意選択で置換された4~6員ヘテロシクリルである、 化合物またはその薬学的に許容される塩。

IPC (6件)：

C07D 471/18 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/439 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4545 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5395 ( 200 6.01)

FI (6件)：

C07D 471/18 CSP ,  A61P 31/04 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/539