特許
J-GLOBAL ID：202203012175974110

カリケアマイシン誘導体およびその抗体薬物コンジュゲート

発明者：
オマール カレード アハマッド

オマール カレード アハマッド について

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ステファン ポール ブラウン

ステファン ポール ブラウン について

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ケネス ジョン ディリコ

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ラッセル ダッシン

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ゲイリー フレデリック フィルツェン

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スジエット パセンヴィーティル

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パーヴェル ストラップ

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チャクラパニー サブラマンヤム

チャクラパニー サブラマンヤム について

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ローレンス エヌ.トゥミー

ローレンス エヌ.トゥミー について


出願人/特許権者：
ファイザー・インク

ファイザー・インク について


代理人 (4件)： 四本 能尚 ,  宮澤 純子 ,  佐藤 眞紀 ,  龍田 美幸
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2018-008065
公開番号（公開出願番号）：特開2018-123122
特許番号：特許第7078405号
出願日： 2018年01月22日
公開日（公表日）： 2018年08月09日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(IIIA)の化合物:またはその薬学的に許容できる塩[式中、 R3は、-CH3、-CH2CH3、および-CH(CH3)2からなる群から選択され、 Xは、(i)1個のR10によって置換されていてもよい-CH3;(ii)1個のR10によって置換されていてもよい-C2~C8アルキル;(iii)-(C0~C6アルキル)-C3~C10カルボシクリル(この前記C3~C10カルボシクリルは、1個のR10によって置換されていてもよいシクロヘキシルもしくはアダマンチルである);(iv)-(C0~C6アルキル)-3~10員ヘテロシクリル(この前記3~10員ヘテロシクリルは、1個のR10によって置換されていてもよく、この前記3~10員ヘテロシクリルは、ピペリジニルである);(v)-(C0~C6アルキル)-フェニル(この前記フェニルは、1個のR10によって置換されていてもよい);および(vi)-(C0~C6アルキル)-5~10員ヘテロアリール(この前記5~10員ヘテロアリールは、1個のR10によって置換されていてもよく、この前記5~10員ヘテロアリールは、ピリジルである)からなる群から選択され、このXは、1、2、3、4、5、6、7、または8個のGによってさらに置換されていてもよく、 R10は、-R10a-R10bであり、 R10aは、存在しないか、または-(CH2)n-であり、このR10aは、1、2、3、4、5、6、7、または8個のGによって置換されていてもよく、 R10bは、(i)-OH;(ii)-CN;(iii)-PO3H;(iv)-CO2H;(v)-CO2C1~C4アルキル(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(vi)-CO-R11;(vii)-NH-R11;(viii)-N(C1~C4アルキル)-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(ix)-CONH-R11;(x)-CON(C1~C4アルキル)-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xi)-CONHNH-R11;(xii)-CONHN(C1~C4アルキル)-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xiii)-CON(C1~C4アルキル)NH-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xiv)-CON(C1~C4アルキル)N(C1~C4アルキル)-R11(各前記C1~C4アルキルは独立に、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xv)-CON(R11)NH2;(xvi)-CON(R11)NH(C1~C4アルキル)(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xvii)-CON(R11)N(C1~C4アルキル)2(各前記C1~C4アルキルは独立に、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xviii)-CONHN=C(C1~C4アルキル)-C6H4-OC1~C4アルキル(各前記C1~C4アルキルは独立に、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xix)-CON(C1~C4アルキル)N=C(C1~C4アルキル)-C6H4-OC1~C4アルキル(各前記C1~C4アルキルは独立に、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xx)-N(R11)CO(C1~C4アルキル)(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xxi)-CH(CO2H)NH-R11;(xxii)-CH(CO2C1~C4アルキル)NH-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xxiii)-CH(NH2)CO-R11;(xxiv)-CH(NH(C1~C4アルキル))CO-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xxv)-CH(N(C1~C4アルキル)2)CO-R11(各前記C1~C4アルキルは独立に、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい);(xxvi)-CH(CO-R11)NH-R11;および(xxvii)-CH(CO-R11)N(C1~C4アルキル)-R11(この前記C1~C4アルキルは、1、2、3、4、5、または6個のEによって置換されていてもよい)からなる群から選択され、 R11は、-R11a-R11b-R11cであり、 R11aは、存在しないか、またはからなる群から選択され、 R11bは、存在しないか、または、およびAArからなる群から選択され、AAは、各出現で独立に、天然アミノ酸であり、 R11cは、存在しないか、または-H、-C1~C4アルキルおよび-COC1~C4アルキルからなる群から選択され、nは、1、2、3、4、5、または6であり、 rは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12,13、14、15、16、17、18、19、または20であり、Gは、各出現で独立に、-F、-Cl、-CN、-OH、-NH2、-NH-C1~C4アルキル、-N(C1~C4アルキル)2、-NO2、-CO2H、-C1~C4アルキル、-C1~C4アルキルOH、-C1~C4アルキルNH2、-C1~C4ハロアルキル、-C1~C4アルコキシ、=O、-CO2C1~C4アルキル、-OC(O)C1~C4アルキル、-NHC(O)C1~C4アルキル、-C(O)NHC1~C4アルキル、および-C(O)N(C1~C4アルキル)2からなる群から選択され、 Eは、各出現で独立に、-F、-Cl、-CN、-OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NO2、-CO2H、-OCH3、-OCF3、および-CF3からなる群から選択され、 -LR-ABが、-(LC)1~3-LB-LAR-ABであり、 LAR-ABが、-NH-AB;からなる群から選択され、 LBが、-LB1-LB2-LB3および-LB2-LB3-LB1からなる群から選択され、 LB1が、存在しないか、または-C(O)C1~C6アルキル-、-C1~C6アルキル(OCH2CH2)1~8-、-C1~C6アルキル(OCH2CH2)1~8-NR-、-C1~C6アルキレン-NR-、および-NRC1~C6アルキレン-からなる群から選択される1個または複数の構成要素であり、 LB2が、存在しないか、またはからなる群から選択され、 LB3が、AA0~12であり、AAが、各出現で独立に、天然アミノ酸であり、 LCが、存在しないか、または各出現で独立に、-CO-、-C1~C6アルキレン-、-NRC1~C6アルキルNR-、-NR-、および-NRC1~C6-アルキレンフェニレンNR-からなる群から選択され、 各Rが、Hであり、 ABは、抗体である]。
IPC (7件)：
C07H 15/203 ( 200 6.01) ,  C07K 16/18 ( 200 6.01) ,  C07H 15/26 ( 200 6.01) ,  A61K 31/704 ( 200 6.01) ,  A61K 31/7052 ( 200 6.01) ,  A61K 47/68 ( 201 7.01) ,  A61K 39/395 ( 200 6.01)
FI (8件)：
C07H 15/203 CSP ,  C07K 16/18 ZNA ,  C07H 15/26 ,  A61K 31/704 ,  A61K 31/705 ,  A61K 47/68 ,  A61K 39/395 L ,  A61K 39/395 T
引用特許：
審査官引用 (2件)
引用文献：
審査官引用 (5件)
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