環状ペプチドによる肝細胞増殖因子-受容体の相互作用阻害剤の開発

実施期間：2014 - 2015
実施機関 (1件)：
研究責任者： ( , がん進展制御研究所, 助教 )
研究概要：

HGF(肝細胞増殖因子)-Met 受容体の阻害は、がん転移・薬剤耐性の克服につながる。本課題ではHGF阻害ペプチド(HiP-8)の最適化・活性向上と、阻害機序の構造基盤解明を目的とした。配列最適化スクリーニングおよびPEG修飾により、構造-活性相関情報の取得と、安定性・比活性の向上した類縁体の取得に成功した。また、HiP-8 が結合するHGF 分子内ドメインの特定と作用機序の解明に成功した。今後、動物モデルにおけるリードペプチドの薬物動態、薬効評価を行う。また、ペプチド-HGF複合体の共結晶構造を明らかにし、Structure based drug designによる活性の向上を試みる。

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研究制度：＞＞＞
研究所管機関：

国立研究開発法人科学技術振興機構

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