Rchr
J-GLOBAL ID：200901096041150390
Update date: Sep. 10, 2024
Kimura Tooru
キムラ トオル | Kimura Tooru
Affiliation and department：
Job title：
Associate Professor
Research field (2)：
Pharmaceuticals - chemistry and drug development
, Molecular biochemistry
Research keywords (2)：
薬品化学
, Medicinal Chemistry
Research theme for competitive and other funds (51)：
- 2010 - 2012 薬剤耐性HIVプロテアーゼに対する高活性阻害剤の設計研究
- 2009 - 2012 Design and Medicinal Chemistry Research on Therapeutics ofDifficult Diseases based on Molecular Recognition
- 2006 - 2008 Synthetic study of membrane permeable inhibitor of HTLV-I protease
- 2006 - 2008 Design and medicinal chemistry research on drugs for difficult diseases based on molecular recognition of proteases
- 2004 - 2005 Biosyrdiesis of iron-sulfur proteins in Enlanoeba histotyrica
- 2003 - 2005 Design and development of therapeutic drugs for intractable diseases based on molecular recognition of aspartic proteases
- 2004 - 2004 アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成
- 2003 - 2004 Study for Synthesis of HTLV-I Protease Analog using Chemical Ligation
- 2003 - 2003 病原体酵素の分子認識に基づくエイズ・マラリアの治療薬開発と薬剤耐性克服研究
- 2003 - 2003 アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成
- 2002 - 2002 アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成
- 2001 - 2002 ジスルフィド架橋型HIVプロテアーゼダイマー誘導体の合成研究
- 2001 - 2002 プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン
- 2000 - 2002 Design of resistance-surmountable HIV protease inhibitors based on molecular recognition analysis of mutant protease
- 2001 - 2001 変異HIVをターゲットとするダブルドラッグ型阻害剤のデザインと開発研究
- 2001 - BACE1阻害剤のデザインと合成
- 2001 - Design and synthesis of BACE1 inhibitors
- 2000 - 2000 変異HIVをターゲットとするハイブリッド型阻害剤のデザインと開発研究
- 1999 - 2000 プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン
- 1999 - 1999 変異HIVに対する阻害剤のデザインとウイルス病原性の分子機構解明への展開
- 1999 - 1999 アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発
- 1998 - 1999 ケミカルリゲーション法を用いたHIVプロテアーゼ誘導体の合成研究
- 1998 - 1999 Convergent synthesis and SAR of dolastatin 15 by solid phase coupling
- 1998 - 1999 Intramolecularcyclization by solid-phase olefination and its application to combinatorial synthesis
- 1998 - 1999 Study on strategy for AIDS drugs against mutant viruses
- 1997 - 1999 Molecular design of HIV protease inhibitors restricted to active conformation
- 1998 - 1998 アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発
- 1997 - 1997 アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発
- 1996 - 1997 Convergent Synthesis of Anti-Cancer Alkaloid, Mirabazols, using a New Coupling Reagent
- 1996 - 1997 Joint Study on AIDS Drug Based on HIV Protease
- 1996 - 1996 Molecular design and synthesis of HIV protease inhibitors with structurally constrained active conformation
- 1996 - 1996 アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発
- 1995 - 1996 Development of Low Molecular Weight HIV Protease Inhibitor for Oral Use
- 1995 - 1996 Molecular design of AIDS therapeutics based on molecular recognition of enzymes.
- 1995 - 1995 エイズウイルスプロテアーゼ阻害剤の分子内アシル転位型プロドラッグの合成研究
- 1995 - 1995 活性型コンフォメーションに構造規制されたHIVプロテアーゼ阻害剤の分子設計
- 1995 - 1995 ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン
- 1994 - 1994 安全装置付き保護戦略による固相ぺプチド合成研究
- 1994 - 1994 ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン
- 1994 - 1994 プロテアーゼ・阻害剤複合体の構造解析に基づく阻害剤の構造活性相関研究
- 1993 - 1994 位置選択的架橋反応を用いるヒトインスリンの高効率合成
- 1993 - 1994 アスパラギン酸プロテアーゼの基質遷移状態概念に基づく医薬品の分子設計
- 1993 - 1993 ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン
- 1992 - 1992 アスパラギン酸プロテアーゼの基質遷移状態概念に基づく阻害剤の分子設計と合成研究
- 1990 - 1990 アスパラギン酸プロテア-ゼの基質遷移状態概念に基づく阻害剤の分子設計と合成研究
- エイズウイルスプロテアーゼの化学合成研究
- 還元的酸処理抜保護戦略によるペプチド合成研究
- エイズウイルスプロテアーゼの阻害剤の合成研究
- Chemical Synthesis of HIV-Protease
- Peptide synthesis by a reductive acidolysis deprotection strategy
- Design and synthesis of HIV-protease inhibitor
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Papers (71)：
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Hidaka K, Kimura T, Sankaranarayanan R, Wang J, McDaniel KF, Kempf DJ, Kameoka M, Adachi M, Kuroki R, Nguyen JT, et al. Identification of Highly Potent Human Immunodeficiency Virus Type-1 Protease Inhibitors against Lopinavir and Darunavir Resistant Viruses from Allophenylnorstatine-Based Peptidomimetics with P2 Tetrahydrofuranylglycine. Journal of medicinal chemistry. 2018. 61. 12. 5138-5153
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Henri-Obadja Kumada, Jeffrey-Tri Nguyen, Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso. Development of [Ile(40)]HTLV-I protease inhibition assay using novel fluorogenic and chromogenic substrate. JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE. 2011. 17. 8. 569-575
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Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Koushi Hidaka, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso. Design and synthesis of several small-size HTLV-I protease inhibitors with different hydrophilicity profiles. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2011. 21. 8. 2425-2429
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Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Henri-Obadja Kumada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso. Maintaining potent HTLV-I protease inhibition without the P-3-cap moiety in small tetrapeptidic inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2011. 21. 6. 1832-1837
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Takuya Miura, Koushi Hidaka, Tsuyoshi Uemura, Keisuke Kashimoto, Yuto Hori, Yuko Kawasaki, Adam J. Ruben, Ernesto Freire, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso. Improvement of both plasmepsin inhibitory activity and antimalarial activity by 2-aminoethylamino substitution. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2010. 20. 16. 4836-4839
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MISC (153)：
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Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso. Structure-guided design and synthesis of P-1 ' position 1-phenylcycloalkylamine-derived pentapeptidic BACE1 inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. 2011. 19. 17. 5238-5246
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HAMADA Yoshio, TAGAD Harichandra D., HAMADA Takashi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki. Tripeptidic BACE1 Inhibitors by Conformational Structure-based Design. 2011. 2010. 253-253
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HAMADA Yoshio, TAGAD Harichandra D., HAMADA Takashi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki. Can the substrate of an enzyme turn into its inhibitor by vastly-reduced k_<cat> value?. 2011. 2010. 255-255
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NAKANISHI Tomoya, HAMADA Yoshio, YAMAGUCHI Ryoji, YAMAGUCHI Makoto, HAMADA Takashi, HIDAKA Koushi, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki. Design of BACE1 Inhibitors Containing 5-Nitro-Isophthalamide. 2011. 2010. 256-256
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TAGAD Harichandra D., HAMADA Yoshio, HIDAKA Koushi, SOHMA Youhei, KIMURA Tooru, KISO Yoshiaki. Phenyl(cyclo)alkylamines : Second generation P_1' position analogs for pentapeptidic BACE1 inhibitors. 2011. 2010. 254-254
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Professional career (1)：
- Doctor of Pharmaceutical Science (Kyoto Pharmaceutical University)
Association Membership(s) (2)：
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