Pat
J-GLOBAL ID：200903000308070846
キナゾリン誘導体
Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
矢野 敏雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996518417
Publication number (International publication number)：1998509972
Application date： Nov. 28, 1995
Publication date： Sep. 29, 1998
Summary：
【要約】本発明は、mが1又は2であり;それぞれR1が、水素、ハロゲン、(1〜4C)アルキル及び(1〜4C)アルコキシを包含し;nが1、2又は3であり;それぞれR2が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン及び(1〜4C)アルキルを包含し;かつArが4までの窒素ヘテロ原子を有する窒素結合した5もしくは9員のヘテロアリール部分であるか、又はArが、オキソもしくはチオキソから選択された1又は2個の置換基を有する3個までの窒素ヘテロ原子を有する5、6、9もしくは10員の窒素結合したヘテロ環部分であるような式(I)で示されるキナゾリン誘導体;又はその製薬学的に認容性の塩;該化合物の製造法、該化合物を含有する製薬学的組成物、及び癌のような細胞増殖の病気の処置において該化合物のレセプターチロシンキナーゼ抑制の性質の使用に関する。
Claim (excerpt)：
式I〔式中、mは1又は2であり;それぞれR1は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、ニトロ、カルバモイル、カルボキシ、(1〜4C)アルコキシカルボニル、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルキルチオ、(1〜4C)アルキルアミノ、ジ-[(1〜4C)アルキル]アミノ、(2〜4C)アルカノイルアミノ又は(1〜4C)アルコキシであり;nは1、2又は3であり;それぞれR2は独立に水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、ジ-[(1〜4C)アルキル]アミノ、(1〜4C)アルキルチオ、(1〜4C)アルキルスルフィニル、(1〜4C)アルキルスルホニル、(2〜4C)アルカノイルアミノ、(2〜4C)アルカノイル又は(1〜3C)アルキレンジオキシであるか、又はR2は、式IのNH基に対しパラに配位した-X-Qの式で示される基であり、この場合Xは、式CO、C(R3)2、CH(OR3)、C(R3)2-C(R3)2、C(R3)=C(R3)、C≡C、CH(CN)、O、S,SO,SO2,CONR3,SO2NR3,NR3CO,NR3SO2,OC(R3)2,SC(R3)2,C(R3)2O又はC(R3)2Sで示される基であり、この場合R3は独立に水素又は(1〜4C)アルキルであり、並びにQは、フェニル基、ナフチル基又は酸素、窒素及び硫黄から選択された3個までのヘテロ原子を有する単環又はベンゼン環に縮合した5又は6員のヘテロアリール部分であり、前記フェニル基又はナフチル基又はヘテロアリール部分は、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、ジ-[(1〜4C)アルキル]アミノ、(2〜4C)アルカノイルアミノ、N-(1〜4C)アルキルカルバモイル及びN,N-ジ-[(1〜4C)アルキル]カルバモイルから選択された1、2又は3個の置換基で場合によっては置換されており;並びにArは、4個までの窒素ヘテロ原子を有する5又は9員の窒素結合したヘテロアリール部分であるか、又はArは、2-オキソ-4-イミダゾリン-1-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-1-イル、4-オキソ-1,4-ジヒドロピリジン-1-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロピリミジン-1-イル、4-オキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-3-イル、2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロピラジン-1-イル、2,3-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピラジン-1-イル、3-オキソ-2,3-ジヒドロピリダジン-2-イル又は3,6-ジオキソ-1,2,3,6-テトラヒドロピリダジン-1-イル又はその相応するチオキソ類似物、又は2-オキソインドリン-1-イル、2,3-ジオキソインドリン-1-イル、2-オキソ-2,3-ジヒドロベンズイミダゾル-1-イル、3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インダゾル-1-イル、3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インダゾル-2-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-1-イル、2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-1-イル、1-オキソ-1,2-ジヒドロイソキノリン-2-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-1-イル、2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-1-イル、2-オキソ-1,2-ジヒドロキノキサリン-1-イル、2,3-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン-1-イル、4-オキソ-1,4-ジヒドロシンノリン-1-イル、3,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロシンノリン-1-イル、又は3,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロシンノリン-2-イル又はその相応するチオキソ類似物であり、並びにArは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、カルボキシ、カルバモイル、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、(1〜4C)アルキルアミノ、ジ-[(1〜4C)アルキル]アミノ、(1〜4C)アルキルチオ、(2〜4C)アルカノイル、(1〜4C)アルコキシカルボニル、(2〜4C)アルカノイルアミノ、N-(1〜4)アルキルカルバモイル、N,N-ジ-[(1〜4C)アルキル]カルバモイル、N-[ヒドロキシ-(2〜4C)アルキル]カルバモイル、N,N-ジ-[ヒドロキシ-(2〜4C)アルキル]カルバモイル、N-[(1〜4C)アルコキシ-(2〜4C)アルキル]カルバモイル、N,N-ジ-[(1〜4C)アルコキシ-(2〜4C)アルキル]カルバモイル、アミノ-(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルキルアミノ-(1〜4C)アルキル、ジ-[(1〜4C)アルキル]アミノ-(1〜4C)アルキル、ピロリジン-1-イル-(1〜4C)アルキル、ピペリジノ-(1〜4C)アルキル、モルホリノ-(1〜4C)アルキル、ピペラジン-1-イル-(1〜4C)アルキル及び4-(1〜4C)アルキルピペラジン-1-イル-(1〜4C)アルキルから選択された1、2又は3個の置換基にで場合によっては置換されている〕で示されるキナゾリン誘導体;又はその製薬学的に認容性の塩。
IPC (8)：
C07D403/04 233
, A61K 31/505 ADU
, A61K 31/505 AED
, C07D401/04 239
, C07D401/14 233
, C07D403/04 231
, C07D403/04 235
, C07D403/04 239
C07D403/04 233
, A61K 31/505 ADU
, A61K 31/505 AED
, C07D401/04 239
, C07D401/14 233
, C07D403/04 231
, C07D403/04 235
, C07D403/04 239
