Pat

J-GLOBAL ID：200903000585005750

ヘテロ5員環縮合ピリジン系テロメラーゼ阻害剤

Inventor： フェデリコ・ガエタ ,  エレイン・ストラッカー ,  パトリシア・アー・ペテルリ-ロス
Applicant, Patent owner： ジェロン・コーポレーション
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1997205854
Publication number (International publication number)：1999049777
Application date： Jul. 31, 1997
Publication date： Feb. 23, 1999
Summary：

【要約】【課題】 癌その他テロメラーゼ活性が異常に存在する疾患を治療するのに有用なテロメラーゼ阻害剤の提供。【解決手段】 構造式:【化1】で示されるテロメラーゼ阻害性化合物またはその医薬上許容される塩。

Claim (excerpt)：

構造式:【化1】[式中、Zは酸素、硫黄、スルホン、スルフィニルおよび-NR-よりなる群から選択され、ここに、Rは水素、アルキル、アリールおよびアラルキルよりなる群から選択され;R1は-YnR6であり、ここに、nは0および10の間の整数であって、0を超えるnについての各Ynは、独立して、メチレン、メチンまたは第四級炭素であり、すべてのnの値の場合に、R6はアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、スルホ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルフィニルまたはアリールスルフィニルであり;R2は水素、アルキル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、スルホ、アルキルスルホニルまたはアリールスルホニルであり;R3およびR4は、独立して、水素、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロサイクルアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロサイクルアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、アリールオキシル、アルコキシル、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、およびヘテロアラルキルよりなる群から選択され;R5は、イミニル、ヒドロキシイミニル、アルキルイミニル、アリールイミニル、アラルキルイミニル、アルコキシイミニル、アリールオキシイミニル、ヘテロサイクルイミニル、環状イミニル、ビス(アルキルチオ)メチル、ビス(アリールチオ)メチル、ビス(アルコキシ)メチル、ビス(アリールオキシ)メチル、カルボキシアルデヒド、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、アリールオキシメチル、アラルコキシメチル、ヘテロサイクルオキシメチル、ヘテロサイクルアルコキシメチルおよび-HC=NNHR7よりなる群から選択され、ここに、R7は水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロサイクル、ヘテロサイクルアルキルおよび-C(=X1)(X2)pR8よりなる群から選択され、ここに、pは0または1であり、X1は酸素または硫黄であって、X2は酸素、硫黄および-NR9-よりなる群から選択され、ここに、R8およびR9は、独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキルおよびヘテロサイクルよりなる群から選択される]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (5)：

C07D495/04 105 ,  A61K 31/435 ADU ,  A61K 31/435 AED ,  C07D471/04 104 ,  C07D491/048

FI (5)：

C07D495/04 105 A ,  A61K 31/435 ADU ,  A61K 31/435 AED ,  C07D471/04 104 Z ,  C07D491/048