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J-GLOBAL ID：200903001041889880

新規なキノロンカルボン酸誘導体およびその製造法

Inventor： 金 完柱 ,  朴 明煥 ,  河 在斗 ,  白 慶業 ,  リー,タ・スク ,  朴 泰鎬 ,  南 根洙 ,  金 奉鎭
Applicant, Patent owner： 財団法人韓國化學研究所
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992358729
Publication number (International publication number)：1995278139
Application date： Dec. 28, 1992
Publication date： Oct. 24, 1995
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 次式(I)〔式中、Xは窒素原子またはC-Y基(ここでYは水素、フッ素などである);R1はC1〜C6-アルキル基、アルケニル基、C3〜C6-シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されたフェニル基、またはR1に結合した窒素原子およびX(ここでXはC-Yである)と一緒になってオキサジンもしくはチアジン環を形成する-OCH2C(*)H(CH3)-、-SCH2C(*)H2-または-SCH2C(*)H(CH3)-の2価の基;R2は水素原子、カルボキシ保護基または薬学的に許容しうる金属もしくは有機カチオン;R3およびR4は同一または異なって水素原子、低級アルキル基、アシル基またはインビボで代謝しうる窒素保護基;Zは水素もしくはハロゲン原子、アミノ、ヒドロキシもしくはメチル基;nは1〜3である〕で表わされる新規なキノロン化合物および新規なその製造法。【効果】 上記の化合物は抗菌剤として有用である。

Claim 1：

式(I)【化1】〔式中、Xは窒素原子またはC-Y基(ここでYは水素、フッ素、塩素もしくは臭素原子、またはメトキシもしくはメチル基である)であり;R1は場合によってはハロゲン原子もしくはヒドロキシ基で置換されたC1〜C6-アルキル基、アルケニル基、C3〜C6-シクロアルキル基、ハロゲン原子で置換されたフェニル基、またはR1に結合した窒素原子およびX(ここでXはC-Yである)と一緒になってオキサジンもしくはチアジン環を形成する-OCH2C(*)H(CH3)-、-SCH2C(*)H2-または-SCH2C(*)H(CH3)-の2価の基であり;R2は水素原子、カルボキシ保護基または薬学的に許容しうる金属もしくは有機カチオンであり;R3およびR4は同一または異なって水素原子、低級アルキル基、アシル基またはインビボで代謝されうる窒素保護基であり;Zは水素もしくはハロゲン原子、アミノ、ヒドロキシもしくはメチル基であり;そしてnは1〜3である〕のキノロンカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容しうる塩。

IPC (8)：

C07D401/04 209 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/47 ADZ ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  C07D471/04 114 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06