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J-GLOBAL ID：200903001273049322

疼痛治療用VR-1アンタゴニストとしてのアミノ複素環

Inventor： ブラートン,ピーター ,  バーカンプ,フランク ,  フレツチヤー,ステイーブン・ロバート ,  ホリングワース,グリゴリー・ジヨン ,  ジヨーンズ・エイ,ブライアン ,  マクアイバー,エドワード・ジヤイルズ ,  モイズ,クリストフアー・リチヤード ,  ロジヤーズ,ローレン
Applicant, Patent owner： メルク シャープ エンド ドーム リミテッド
Agent (4)： 川口 義雄 ,  小野 誠 ,  大崎 勝真 ,  坪倉 道明
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2004552870
Publication number (International publication number)：2006512323
Application date： Nov. 14, 2003
Publication date： Apr. 13, 2006
Summary：

本発明は式(I): 【化15】[式中、VはNR5、O、S、SO又はS(O)2を表し;W及びXは各々独立してCH又はNを表し;YはN、CH又はC-Ar2を表し、但し、W、X及びYの1種以上2種以下はNであり;ZはCH又はC-Ar2を表し、但し、YがN又はCHである場合にはZはC-Ar2であり、更にYがC-Ar2である場合にはZはCHであり;Ar1は窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む融合9又は10員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも1個は芳香族であり;Ar2はフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し;R1はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、ハロC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、ヒドロキシC1-6アルコキシ、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルコキシ、C3-5シクロアルキルC1-4アルキル、シアノ、ニトロ、SR6、SOR6、SO2R6、COR6、NR3COR6、CONR3R4、NR3SO2R6、SO2NR3R4、-(CH2)mカルボキシ、エステル化-(CH2)mカルボキシ又は-(CH2)mNR3R4を表し;R2は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、非置換フェニル、又は(ハロゲン、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシもしくはハロC1-6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換された)フェニルを表し;R3及びR4は各々独立して水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル又はフルオロC1-6アルキルであるか;あるいはR3とR4はそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はC1-4アルコキシから選択される1又は2個の基で置換された環原子数4〜7の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の1個として酸素原子、硫黄原子、S(O)、S(O)2、又はNR5を含んでいてもよく;R5は水素、C1-4アルキル、ヒドロキシC1-4アルキル又はC1-4アルコキシC1-4アルキルを表し;R6は水素、C1-6アルキル、フルオロC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシもしくはハロC1-6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換されたフェニルを表し;mは0又は1〜4の整数であり;nは0又は1〜3の整数である]の化合物;又は医薬的に許容可能なその塩、N-オキシドもしくはプロドラッグ;前記化合物を含有する医薬組成物;治療方法におけるその使用;疼痛及び/又は炎症を主症状とするVR-1関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用;並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。

Claim (excerpt)：

式(I):

IPC (14)：

C07D 401/12 ,  A61K 31/472 ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/443 ,  A61K 31/501 ,  C07D 403/12 ,  C07D 471/04 ,  C07D 417/12 ,  A61K 31/506 ,  C07D 401/14 ,  C07D 405/14 ,  A61P 25/02 ,  A61P 29/00 ,  C07D 409/14

FI (16)：

C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 108X ,  C07D471/04 101 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P25/02 101 ,  A61P29/00 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 108E

F-Term (53)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC14 ,  4C063CC15 ,  4C063CC22 ,  4C063CC28 ,  4C063CC29 ,  4C063CC62 ,  4C063CC94 ,  4C063DD06 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD22 ,  4C063DD28 ,  4C063EE01 ,  4C065AA03 ,  4C065BB03 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ07 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP03 ,  4C065PP14 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC28 ,  4C086BC30 ,  4C086BC37 ,  4C086BC40 ,  4C086BC41 ,  4C086BC42 ,  4C086BC84 ,  4C086CB05 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA21 ,  4C086ZB11