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J-GLOBAL ID：200903001397766545

アミノ酸誘導体及びその医薬品としての利用

Inventor： キリコ・ブランカ ,  マリー-ポール・ハイツ ,  ベルナー・ナイトハルト ,  ハインツ・スタツドラー ,  エリク・フイアイラ ,  ボルフガング・ボストル
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992121395
Publication number (International publication number)：1993155847
Application date： Apr. 15, 1992
Publication date： Jun. 22, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 光学的に純粋なジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーラセミ体、ジアステレオマーラセミ体の混合物の形態の次式[式中A-BはY-CO-C(R7、R8)-SO2-等(但しYはシクロヘキシルアミノ、モルホリノメチルアミノ等、R7、R8は水素、メチル等を示す)、R1はシクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ピリジル等、R2は水素又はメチル、R3はイミダゾリルメチル、チアゾリルメチル、ピリジルメチル等、R4はシクロヘキシル又はフェニル、R5はシクロアルキル等を表わす]の化合物、ならびに製薬上有用なその塩は、天然酵素レニンの活性を阻害し、従って高血圧及び心不全の抑制及び予防において医薬品として使用することができる。これらは、基本的に周知の種々の方法で製造することができる。【効果】 医薬品として有用なアミノ酸誘導体を製造した。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】[式中R1は、シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、キノリル、イソキノリル又はベンジルであり、R2は、水素又はメチルであり、R3は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル又はアルコキシカルボニル、あるいはそれぞれ炭素原子及び/又は窒素原子がメチル化されていることができるイミダゾール-1-イルメチル、イミダゾール-2-イルメチル又はイミダゾール-4-イルメチル、あるいは2-アミノイミダゾール-4-イルメチル、5-ヨードイミダゾール-4-イルメチル、ピラゾール-1-イルメチル、ピラゾール-3-イルメチル、チアゾール-2-イルメチル、チアゾール-4-イルメチル、チアゾール-5-イルメチル、2-アミノチアゾール-4-イルメチル、チエニルメチル、フラニルメチル、ピリジルメチル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルであり、R4は、シクロアルキル、置換シクロアルキル、フェニル又はハロフェニルであり、R5は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はアルキルであり、Bは硫黄原子又はスルフィニルあるいはスルホニル基であり、Aは、基【化2】であり、ここでR6、R7及びR8は、それぞれ独立に水素又はアルキルを示し、R9は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ、アルコキシカルボニルアミノ又はベンジルオキシカルボニルアミノであり、nは、0又は1の整数であり、Xは、基Y-CO-、又はnが整数0の場合基Z-O-であり、ここでYは、シクロアルキルアミノ、スルホアルキルアミノ又はビスアルコキシアルキルアミノ、あるいはアミノ基においてアルキルにより置換されていることができるピリジルアルキルアミノ又はモルホリノアルキルアミノ;窒素原子及び/又はアミノ基においてアルキルで置換されていることができるピラジニルアルキルアミノ;窒素原子においてアルキル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニル又はヒドロキシアルキルで置換されていることができ、及び/又はアミノ基においてアルキルで置換されていることができる4-ピペリジニルアルキルアミノ;アルコキシカルボニルアルキルアミノ、ヒドロキシアルコキシアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ビスヒドロキシアルキルアミノ、基(Ra)(Rb)N-であり、ここでRa及びRbは、それぞれ独立に水素又はアルキルであり、あるいはそれらが結合している窒素原子と共に飽和5-又は6-員複素環を示し、これはさらに複素原子として別の窒素原子又は酸素あるいは硫黄原子を含むことができ、あるいはオキソ基を含むこができ、それにより硫黄原子がスルフィニル又はスルホニル基として存在することもでき、あるいは1個又は2個の炭素原子においてアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルコキシにより置換されていることができ、あるいは第2の窒素原子上にアルキル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニル又はヒドロキシアルキルが存在することができ、あるいは任意に存在する第2の窒素原子が酸素原子、アルコキシアルコキシアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、1,3-ジメチルジオキソラン-2-イルアルコキシ、(Ra)(Rb)N-アルコキシ、天然のアミノデオキシ糖の残基、あるいはR9が水素又はアルキル以外の場合アルコキシを有することができ、Zは、C5-C17-アルキルカルボニル、ベンゾイル、アルコキシアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、窒素原子においてアルコキシカルボニル又はベンジルオキシカルボニルにより置換されていることができるアミノアルキルカルボニル;アルキルアミノカルボニル、フェニルアミノカルボニル又はR9が水素又はアルキル以外の場合水素である]で表される、光学的に純粋なジアステレオマー、ジアステレオマー混合物、ジアステレオマーラセミ体又はジアステレオマーラセミ体の混合物の形態のアミノ酸誘導体、ならびにこれらの化合物の製薬上有用な塩。

IPC (23)：

C07C317/44 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/22 ,  A61K 31/415 ABU ,  A61K 31/425 ABP ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/535 ,  C07C323/51 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 103 ,  C07D233/64 106 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07H 15/12

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特表平1-502514