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J-GLOBAL ID：200903001501871836

血小板活性化因子拮抗剤

Inventor： 長岡 均 ,  間瀬 年康 ,  原 弘 ,  富岡 健一 ,  山田 利光
Applicant, Patent owner： 山之内製薬株式会社
Agent (1)： 長井 省三 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993136561
Publication number (International publication number)：1994321781
Application date： May. 13, 1993
Publication date： Nov. 22, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 下記一般式(I)で示される新規なピリジルチアゾリジン N-オキサイド誘導体又はその塩を有効成分とする血小板活性化因子拮抗剤R1 :水素原子又は炭化水素基R4 :水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基R2 :水素原子、炭化水素基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アシル基、アリールスルホニル基、水酸基、アルコキシ基、アルカノイルオキシ基、メルカプト基(-SH)、アルキルチオ基又はアルキルスルホニル基R3 :下式で示される基、オキソ基(=O)、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基又は上式(I)中のの部分の記載が意味する基として、下式で示される基【効果】 医薬、特に抗PAF薬として、喘息等に有用である。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I)【化1】〔上式(I)中の各基は,夫々下記の意味を有する。R1 :水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基R4 :水素原子,低級アルキル基又は低級アルコキシ基(なお,上式(I)中の【化2】の部分の記載は,ピリジン環のN-オキサイドが,同一又は異なる1乃至4個の前記基R4 で置換されていてもよいことを意味する。)R2 :水素原子,置換基を有していてもよい炭化水素基,カルボキシ基,低級アルコキシカルボニル基,アシル基,置換基を有していてもよいアリールスルホニル基,水酸基,アルコキシ基,アルカノイルオキシ基,メルカプト基(-SH),アルキルチオ基又はアルキルスルホニル基R3 :下式【化3】で示される基,オキソ基(=O),水素原子,置換基を有していてもよい炭化水素基又は上式(I)中の【化4】の部分の記載が意味する基として,具体的には下式で示される基【化5】R5 ,R6 :同一又は異って水素原子,置換基を有していてもよい炭化水素基,ベンゼン環と縮合していてもよいヘテロ環基(なお,ここに記載のヘテロ環基とは,異種原子として窒素原子,酸素原子又は硫黄原子を単数又は複数個有する単環又は多環のヘテロ環基を意味し,置換基を有していてもよい。),置換基を1乃至2個有していてもよいアミノ基,水酸基,低級アルコキシ基,アラルキルオキシ基,アリールオキシ基又はR5 とR6 とが隣接する窒素原子と一体となって形成する,窒素原子を1乃至2個,更に酸素原子を含んでいてもよい単環飽和複素環基R7 :水素原子,シアノ基,アシル基,前記の式【化6】で示される基,下式【化7】で示される基又は置換基を有していてもよい炭化水素基R8 :前記の,下式【化8】で示される基R9 :置換基を有していてもよい炭化水素基又はN-置換ピペリジニル基R10,R11:同一又は異って低級アルキル基R12,R13:同一又は異って水素原子,置換基を有していてもよい炭化水素基又は下式【化9】で示される基R14,R15:同一又は異って水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基R16:水素原子,置換基を有していてもよい炭化水素基,低級アルコキシ基,アラルキルオキシ基,アリールオキシ基,下式【化10】で示される基又は下式【化11】で示される基R17,R18:水素原子,炭化水素基,R17とR18が隣接する窒素原子と一体となって形成するピペリジニル基,モルホリニル基又は4位に置換基を有していてもよいヒペラジニル基〕で示されるピリジルチアゾリジン N-オキサイド誘導体又はその塩を有効成分とする血小板活性化因子拮抗剤。

IPC (8)：

A61K 31/44 ACB ,  A61K 31/445 ACD ,  A61K 31/495 ABE ,  C07D417/04 213 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 301 ,  C07D513/04 325 ,  C07D513/04 351