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J-GLOBAL ID：200903002028489763

α1Cアドレナリン受容体拮抗薬

Inventor： ハフ,ジヨエル・アール ,  リー,ヒー-ヨーン ,  ネレンバーグ,ジエニー・ビー ,  トンプソン,ウエイン・ジエイ
Applicant, Patent owner： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995527097
Publication number (International publication number)：1997512016
Application date： Apr. 13, 1995
Publication date： Dec. 02, 1997
Summary：

【要約】本発明は、特定の新規化合物およびその化合物の誘導体、それらの合成、ならびにそれらの選択的α1Cアドレナリン受容体拮抗薬としての使用に関する。これらの化合物の一つの利用は、良性前立腺肥大の治療におけるものである。これらの化合物は、α1C受容体サブタイプ豊富な平滑筋組織を弛緩させる能力において選択的であって、同時に起立性低血圧を誘発することがない。そのような組織のあるものは、尿道内層を囲んでいるのが認められる。従って、本発明の化合物の一つの用途は、尿の流動障害を低減させることによって、良性前立腺肥大を患う男性に急性の症状緩和を与えることである。本発明の化合物の別の用途は、ヒト5-αレダクターゼ阻害薬化合物との併用で与えられ、良性前立腺肥大の影響の急性および慢性の緩和を行うことができる。

Claim (excerpt)：

下記式の化合物ならびに該化合物の医薬的に許容される塩、プロドラッグ、多型体または代謝物。 [上記式中、 nは3〜5の整数であり; Yはカルボニル、スルホニル、-CO-CH2-、または-CO-NR12-を表し; R12は水素、置換または未置換の低級アルキル、置換または未置換のフェニルであり; Eはカルボニルまたはスルホニルであり; A、B、G、Dは独立に、炭素または窒素であり; R1〜R4は独立に、水素;ハロゲン;ニトロ;アミノ;置換または未置換の低級アルキル;過ハロゲン化低級アルキル;置換または未置換の低級アルコキシ;スルホニルアルキル;および置換もしくは未置換のアリールまたはヘテロアリールからなる群から選択され、ただし、A、B、GまたはDのいずれかが窒素である場合、置換基R基は存在せず; Qは独立に、(-CH2-)r、-NH-、S、またはOであり; rは0〜3であり; Xは a) または b)であり; Tは窒素、炭素、炭素数1〜3の低級アルキレン、または炭素数1〜3の低級アルケニレンであり; R7〜R10は独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルコキシからなる群から選択され; ZはO、S、CH2、CH2O、OCH2、SCH2、低級アルキレン、低級アルケニレン、NH、またはNMeからなる群から選択される。]

IPC (10)：

C07D417/14 211 ,  A61K 31/435 AED ,  A61K 31/445 AEJ ,  A61K 31/475 ACV ,  A61K 31/505 ADA ,  C07D417/06 221 ,  C07D471/04 104 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 111 ,  C07D498/04 105

FI (10)：

C07D417/14 211 ,  A61K 31/435 AED ,  A61K 31/445 AEJ ,  A61K 31/475 ACV ,  A61K 31/505 ADA ,  C07D417/06 221 ,  C07D471/04 104 H ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 111 ,  C07D498/04 105