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J-GLOBAL ID：200903002102000682

新規ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター、それらの製造およびそれらを含む医薬組成物

Inventor： ボードワン, ベルナール ,  バーンズ, クリストフアー ,  コメルソン, アラン ,  ギトン, ジヤン-ドミニク
Applicant, Patent owner： ローン-プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996501714
Publication number (International publication number)：1998501259
Application date： Jun. 07, 1995
Publication date： Feb. 03, 1998
Summary：

【要約】一般式(I)の新規ファルネシルトランスフェラーゼインヒビター、その製造およびそれを含む医薬組成物。一般式(I)において、R1はY-S-A1-(Yは水素原子、アミノ酸残基、脂肪酸残基、アルキルもしくはアルコキシカルボニル基、またはR4-S-基(式中、R4は場合によってはフェニル基により置換されてもよい1-4個の炭素原子を含有するアルキル基、あるいは一般式(II)である)であり、式中、A1、X1、Y1、R'1、R2、R'2およびRは以下に定義する通りである:A1は場合によっては>C(X1)(Y1)基のα位でアミノまたはアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルカニルアミノまたはアルコキシカルボニルアミノ基により置換されてもよい1-4個の炭素原子を含有するアルキレン基である)であり、X1およびY1はそれぞれ水素原子であるか、またはそれらに結合している炭素原子と一緒に>C=O基を形成し、R'1は水素原子またはメチル基であり、R2は場合によってはヒドロキシ、アルコキシ、メルカプト、アルキルチオ、アルキルスルフィニルまたはアルキルスルホニルにより置換されてもよい1-6個の炭素原子を含有するアルキル、アルケニルまたはアルキニル基であり、R2がヒドロキシル基により置換されたアルキル基を表すとき、R2はα位のカルボキシル基とともにラクトンを形成できる。R'2は水素原子またはメチル基であり、そしてRは水素原子または場合によっては置換されてもよいアルキル基、または場合によっては置換されてもよいフェニル基であり、ただし基(a)はナフチル環の5または6位にある。これらの新規生成物は抗-ガン特性を有する。

Claim (excerpt)：

一般式: 式中: R1は一般式Y-S-A1-を表し、ここで、Yは水素原子またはアミノ酸残基または脂肪酸残基またはアルキルまたはアルコキシカルボニル基またはR4-S-基(式中、R4は場合によってはフェニル基により置換されてもよい1-4個の炭素原子を含有するアルキル基、あるいは一般式: の基を表す)を表し、 ここで、A1、X1、Y1、R'1、R2、R'2およびRは以下に定義する通りであり、そしてA1は場合によっては>C(X1)(Y1)基に対してα位でアミノ基、1-6個の直鎖もしくは分枝鎖炭素原子を含有するアルキルアミノ基、各アルキル部分が1-6個の直鎖もしくは分枝鎖炭素原子を含有するジアルキルアミノ基、1-6個の直鎖もしくは分枝鎖炭素原子を含有するアルカノイルアミノ基またはアルキル部分が1-6個の直鎖もしくは分枝-鎖炭素原子を含有するアルコキシカルボニルアミノ基により置換されてもよい1-4個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝アルキレン基を表し、 X1およびY1はそれぞれ水素原子を表すか、またはそれらに結合している炭素原子と一緒に>C=O基を形成し、 R'1は水素原子またはメチル基を表し、 R2は場合によってはヒドロキシル、1-4個の炭素原子を含有するアルコキシ基、メルカプト基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルチオ基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルスルフィニル基または1-4個の炭素原子を含有するアルキルスルホニル基により置換されてもよい1-6個の炭素原子を含有する直鎖もしくは分枝アルキル、アルケニルまたはアルキニル基を表し、R2がヒドロキシル基により置換されたアルキル基を表すとき、R2はα位のカルボキシル基とともにラクトンを形成することができ、 R'2は水素原子またはメチル基を表し、そして Rは水素原子または場合によっては1-4個の炭素原子を含有するアルコキシ基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルチオ基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルスルフィニル基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルスルホニル基、フェニル基、フェノキシ基、フェニルチオ基、フェニルスルフィニル基、フェニルスルホニル基、1-4個の炭素原子を含有するアルキルアミノ基または各アルキル部分が1-4個の炭素原子を含有するジアルキルアミノ基により置換されてもよい1-6個の炭素原子を含有するアルキル基、または場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルキルオキシ、アルキルチオまたはアルカノイル基から選択される1つ以上の原子もしくは基で置換されてもよいフェニル基を表し、基はナフチル環の5-もしくは6-位であるものと理解される、新規生成物。

IPC (5)：

C07C323/59 ,  A61K 31/195 AED ,  A61K 31/215 ADU ,  C07C323/25 ,  C07C323/60

FI (5)：

C07C323/59 ,  A61K 31/195 AED ,  A61K 31/215 ADU ,  C07C323/25 ,  C07C323/60