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J-GLOBAL ID：200903002423055233

キノロンカルボン酸およびナフチリドンカルボン酸の新規な誘導体

Inventor： シユテフアン・バルテル ,  ゲルト・クレーフエルト ,  トーマス-ジエイ・シユルツエ ,  アルノルト・ペセンス ,  ライナー・ノイマン ,  ユルゲン・レーフシユレガー ,  ゲルト・シユトライスレ
Applicant, Patent owner： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994032000
Publication number (International publication number)：1994271570
Application date： Feb. 04, 1994
Publication date： Sep. 27, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式(I)〔式中、R1は水素、ヒドロキシル、メルカプトなど、R2は水素、ニトロまたはハロゲン、R3は下記式の残基、R4は下記式の残基、R5は水素、ヒドロキシル、ハロゲンなど、R6はヒドロキシル、ベンジルオキシなどを示す〕のキノロンカルボン酸およびナフチリドンカルボン酸の新規な誘導体。【効果】 上記化合物はレンチウイルス感染細胞培養における効果を有し、抗ウイルス剤として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】[式中、R1は水素、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、炭素数が3までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル、炭素数が3までのペルフルオロアルキル、各場合とも炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシもしくはアルキルチオ、炭素数が6〜10のアリールチオを表すか、または式-NR7R8の基を表し、ここでR7およびR8は同一もしくは相異なりそして水素または炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、R2は水素、ニトロまたはハロゲンを表し、R3は式【化2】の残基を表し、ここでR9およびR10は同一もしくは相異なりそして水素、炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを示すか、或いは式【化3】の残基を示し、ここでR11、R12およびR13は同一もしくは相異なりそして水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ、メルカプト、炭素数が6〜10のアリールチオ、各場合とも炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル、アルコキシ、アシルもしくはアルキルチオ、または炭素数が4までのペルフルオロアルキルを示し、Aは窒素原子を表すかまたは式-CR14の基を表し、ここでR14は水素、ハロゲン、メチル、ヒドロキシル、メトキシ、ビニルまたはアルキニルを示し、R4は式の残基を表し、ここでaは数1、2、3または4を示し、R15およびR16は、窒素原子と一緒になって、イミダゾリル、ピロリル、1,2,3-トリアゾル-1-イル、1,2,3-トリアゾル-2-イル、1,2,4-トリアゾル-1-イル、1,2,4-トリアゾル-4-イルまたはテトラゾリル環を形成し、R5は水素、ヒドロキシル、ハロゲンを表すか、または各場合とも炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルもしくはアルコキシを表し、R6はヒドロキシル、ベンジルオキシ、モルホリノ、または炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシを表し、ここで後者は場合によりハロゲン、ヒドロキシル、もしくは式【化4】の複素環式残基により3回まで同一もしくは相異なって置換されていてもよく、或いはR6は式-NR17R18の基を表し、ここでR17およびR18は同一もしくは相異なりそして水素または炭素数が8までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、それは場合によりヒドロキシルまたは炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシにより3回まで同一もしくは相異なって置換されていてもよく、或いはR6は式【化5】の残基を表し、ここでR19は水素または炭素数が4までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを示し、Dは水素、アミノ、フェニル、シアノ、ヒドロキシルを表すか、または各場合とも炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルケニル、アルキルチオもしくはアルコキシカルボニルを表すか、または場合により炭素数が4までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルにより置換されていてもよい炭素数が6までの直鎖もしくは分枝鎖状のアルキルを表す]で示される、場合により相異体の形態のキノロンカルボン酸およびナフチリドンカルボン酸の誘導体並びにそれらの水和物および塩。

IPC (5)：

C07D401/10 249 ,  C07D401/10 233 ,  A61K 31/47 ADY ,  A61K 31/495 ,  C07D471/04 114