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J-GLOBAL ID：200903002763534012

β-ラクタムのエステル開裂方法

Inventor： ジャック・ウェイン・フィッシャー ,  クリスティナ・リン・トーマス
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993024157
Publication number (International publication number)：1993286971
Application date： Feb. 12, 1993
Publication date： Nov. 02, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 β-ラクタムのエステル開裂法を提供する。【構成】 誘電定数約0〜約15を有する非塩基溶媒中、ヨウ化リチウムと、化合物[II]または塩を形成することができる化合物[II]の塩を反応させて式[I]のβ-ラクタム化合物またはその薬学的に許容される塩を製造する方法。[式中WはLiイオン;W1はカルボキシ保護基;Zは-S(O)n-(但し、n=0〜2)または-CH2-;R9,R10はHまたは両者が合一して形成される二重結合;fは0(この場合AはC1〜6アルキルである)または1(この場合、R9,R10は二重結合を形成する);R1,R2はH,C1〜6アルキル、アミノ保護基、またはR-COで表わされるカルボン酸残基;AはH、ハロゲン、CN,OH,N3、(置換)C1〜6アルキル、C1〜6アルキルチオ、C1〜6アルコキシ、CF3SO2-O-等;を示す。]

Claim (excerpt)：

式:【化1】で示される化合物[1]またはその薬学的に許容される塩を製造するに当り、誘電定数約0〜約15を有する非塩基溶媒中、ヨウ化リチウムと、式:【化2】で示される化合物[II]または塩を形成することができる化合物[II]の塩を反応させることを特徴とする前記化合物[1]またはその薬学的に許容される塩類の製造法。[式中、Wはリチウムイオン;W1はカルボキシ保護基;Zは-S-、-S(O)-、-SO2-または-CH2-;R9は水素、C1〜C6アルキル、またはR10と合して形成される二重結合;R10は水素、またはR9と合して形成される二重結合;fは0または1(ただしfが1であるとき、R9およびR10はこの双方が結合して二重結合を形成し、fが0であるとき、AはC1〜C6アルキル);R1およびR2は個別に水素、C1〜C6アルキル、アミノ保護基または-C(O)-R(Rはカルボン酸残基)(ただしR1またはR2の一方が-C(O)-Rであるとき、他方は水素であることができない);Aは水素、またはセファロスポリン、1-カルバセファロスポリンもしくはペニシリン技術において見いだされる置換基から選ばれる置換基を表わす]。

IPC (14)：

C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D499/16 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/86 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/59 ,  A61K 31/43 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/545 ADZ

FI (2)：

C07D471/04 122 ,  C07D487/04 134