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J-GLOBAL ID：200903002766556521

TCF-4とβ-カテニンの相互作用阻害剤

Inventor： モル,ユルゲン ,  クナツプ,シユテフアン ,  ダルビツト,クラウデイオ ,  トロセ,ジヤン-イブ ,  サンドストロム,ミカエル ,  マンテガーニ,セルジオ
Applicant, Patent owner： フアルマシア・イタリア・エツセ・ピー・アー
Agent (5)： 川口 義雄 ,  一入 章夫 ,  小野 誠 ,  大崎 勝真 ,  坪倉 道明
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2003512219
Publication number (International publication number)：2004534097
Application date： Jul. 03, 2002
Publication date： Nov. 11, 2004
Summary：

β-カテニン/TCF-4結合部位と相互作用できる、本明細書で定義したファーマコフォア(IA)に本質的に相当する構造を有する式(I)の化合物が提供される。

Claim (excerpt)：

水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、場合によっては1〜3個のハロゲン原子で置換された直鎖状または分枝状のC1〜C4アルキル基、直鎖状または分枝状のC1〜C4アルコキシ基、RaおよびRbがそれぞれ独立に水素およびC1〜C4アルキルから選択されるN(RaRb)基、ならびにRcがC1〜C4アルキルのNHCORcまたはNHSO2Rc基からそれぞれ独立に選択されるか、またはRと一緒になって場合によっては置換された、部分飽和単環系または二環系を形成する、少なくとも1種の置換基(Z)で置換された、飽和、部分飽和、炭素五員環または五員芳香族複素環(A)と、 場合によっては置換された、飽和、部分飽和、炭素環式、芳香環または分子内縮合環(B)とを含み、環(A)および(B)が、環(A)と(B)の中心間距離約10.9±2オングストロームをもたらすスペーサー(Y)で隔てられ、前記環(A)と(B)の間の相対的な配向は、2つの重心ベクトル間の角θが約40度±30度となるような向きであり、2つのベクトルの配向規則は、cosθが>0となるものである構造を特徴とするファーマコフォア(IA)。

IPC (22)：

C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

FI (21)：

C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P17/14 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 105 ,  C07D277/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  G01N33/15 Z ,  G01N33/50 Z ,  C07D277/32

F-Term (58)：

2G045AA40 ,  2G045BB50 ,  2G045BB51 ,  2G045DA80 ,  2G045FA33 ,  2G045FA36 ,  2G045JA01 ,  4C023HA02 ,  4C033AC07 ,  4C033AC09 ,  4C033AC17 ,  4C033AC20 ,  4C033AE14 ,  4C033AE17 ,  4C033AE20 ,  4C037MA04 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056FA03 ,  4C056FB10 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB08 ,  4C063BB09 ,  4C063CC58 ,  4C063CC75 ,  4C063DD10 ,  4C063DD51 ,  4C063EE01 ,  4C084AA17 ,  4C084ZA162 ,  4C084ZA922 ,  4C084ZB212 ,  4C084ZB262 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086BC30 ,  4C086BC67 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC84 ,  4C086GA02 ,  4C086GA03 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA92 ,  4C086ZB26