光学活性2-ハロ-1-(置換フェニル)エタノール類及び置換スチレンオキサイド類の製造方法及びその光学純度を高める方法

Inventor： , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：萼経夫 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996218345
Publication number (International publication number)：1997124527
Application date： Aug. 20, 1996
Publication date： May. 13, 1997
Summary：

【要約】【課題】光学活性2-ハロ-1-(置換フェニル)エタノール類及び置換スチレンオキサイド類の製造法及び光学純度を高める方法を提供する。【解決手段】式(II)の化合物を無水フタル酸類と反応させ式(III) とし、これを光学活性有機アミン類を分割剤として光学分割した後、加水分解又はアルコリシスすることを特徴とする式(Ia)の光学活性2-ハロ-1-(置換フェニル)エタノール類又は式(Ib)の光学活性スチレンオキサイド類の製造法及びその光学純度を高める方法。【化1】(式中、Xはハロゲン、YはH、ハロゲン、 C1-C6アルキル、 C1-C6アルコキシ、 C1-C6ハロアルキル、 C1-C6ハロアルコキシ、ZはH、ハロゲン又はC1-6アルキル、mは0〜2の整数を示し、nは0〜3の整数を示す。)【効果】医薬品の合成原料として有用で光学純度の高い光学活性化合物を容易に得ることができる。

Claim 1：

一般式(II) ;【化1】(式中、Xはハロゲン原子、Yは同一又は異なっても良く、水素原子、ハロゲン原子、 C1-C6アルキル基、 C1-C6アルコキシ基、 C1-C6ハロアルキル基又は C1-C6ハロアルコキシ基を示し、nは0〜3の整数を示す。)で表される化合物を無水フタル酸類と反応させて一般式(III) ;【化2】(式中、X、Y及びnは前記に同じくし、Zは同一又は異なっても良く、水素原子、ハロゲン原子又は C1-C6アルキル基を示し、mは0〜2の整数を示す。)で表されるフタル酸エステル誘導体とし、該フタル酸エステル誘導(III) を、光学活性有機アミン類を分割剤として光学分割した後、加水分解又はアルコリシスすることを特徴とする一般式(Ia) ;【化3】(式中、X、Y及びnは前記に同じくし、*は不斉炭素原子を示す。)で表される光学活性2-ハロ-1-(置換フェニル)エタノール類又は一般式(Ib)【化4】(式中、X、Y、n及び*は前記に同じ。)で表される光学活性スチレンオキサイド類の製造方法。

IPC (8)：

C07C 33/46 , C07B 53/00 , C07C 27/02 , C07C 29/56 , C07D301/24 , C07D303/04 , C07C 69/80 , C07M 7:00

FI (7)：

C07C 33/46 , C07B 53/00 C , C07C 27/02 , C07C 29/56 Z , C07D301/24 , C07D303/04 , C07C 69/80 A

Patent cited by the Patent：

Cited by applicant (11)

特開昭61-289899
特開昭60-130539
特開昭61-068433

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Cited by examiner (11)

特開昭61-289899
特開昭60-130539
特開昭61-068433

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