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J-GLOBAL ID：200903003218156848

カルボスチリル誘導体及び血小板凝集抑制剤

Inventor： 佐藤 誠司 ,  湯川 浩孝 ,  木原 義人 ,  古賀 信幸 ,  齋藤 幹泰 ,  西 孝夫
Applicant, Patent owner： 大塚製薬株式会社
Agent (1)： 三枝 英二 (外4名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992221206
Publication number (International publication number)：1993194405
Application date： Aug. 20, 1992
Publication date： Aug. 03, 1993
Summary：

【要約】【構成】本発明によれば、一般式【化1】で表わされるカルボスチリル誘導体が提供される。【効果】本発明のカルボスチリル誘導体は、血小板凝集抑制剤として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】〔式中Aは低級アルキレン基を示す。Rは、基-NR1 R2 、基-SO2 NR3 R4 又は基-Y-NR5 R6 を示す。R1 は基-(CO)l-B-(CO)m-NR7 R8 (ここでl及びmは0又は1を示す。Bは低級アルキレン基を示す。R7 及びR8 は、同一又は異なって、水素原子、水酸基を有することのある低級アルキル基、又は低級アルカノイル基を示す。またR7 及びR8 は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく互いに結合して5又は6員の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には、水酸基、低級アルコキシ低級アルコキシ基又は水酸基を有することのある低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、オキソ基及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基なる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。また該複素環には低級アルキレンジオキシ基が置換していてもよい。);低級アルコキシカルボニル基置換低級アルキル基;カルボキシ基置換低級アルキル基;置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基置換低級アルキル基;水酸基を有する低級アルキル基;イミダゾリル置換低級アルキル基;ピリジル置換低級アルキル基;ピロリジン環上に置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピロリジニル低級アルキル基;又は基-SO2 -D-R9 (Dは低級アルキレン基を示す。R9 は、ハロゲン原子或いは窒素原子を1〜3個有する5又は6員の飽和又は不飽和の複素環残基を示す。該複素環上には置換基として水酸基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、或いは低級アルコキシ低級アルコキシ基又は水酸基を有することのある低級アルキル基を有していてもよい。)を示す。R2 は、水素原子;シクロアルキル低級アルキル基;シクロアルキル基;フェニル基;フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基、シアノ基、カルボキシ基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル低級アルキル基;ピリジル置換低級アルキル基;チエニル置換低級アルキル基;シクロアルキルカルボニル基;ベンゾイル基;テトラヒドロピラニル置換低級アルキル基;フェニル低級アルキルスルホニル基;フェニルスルホニル基;又はシクロアルキル低級アルキルスルホニル基を示す。R1 とR2 は、これらが結合する窒素原子と共にピロリジニル基を形成してもよい。該ピロリジニル基上には水酸基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基又は水酸基を有することのある低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、ピペリジニルカルボニル基、及び置換基としてシクロアルキル低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基なる群より選ばれた基が1〜2個置換しているものとする。R3 は、水素原子、水酸基を有することのある低級アルキル基;カルボキシ置換低級アルキル基;低級アルコキシカルボニル基置換低級アルキル基;基-E-(CO)n-NR10R11(ここでEは水酸基を有することのある低級アルキレン基を示す。nは0又は1を示す。R10及びR11は、同一又は異なって、水素原子;水酸基を有することのある低級アルキル基;又は低級アルカノイル基を示す。またR10及びR11は、これらが結合する窒素原子と共に窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介し又は介することなく5又は6員の飽和の複素環を形成してもよい。該複素環上には、水酸基;オキソ基;低級アルコキシ低級アルコキシ基;低級アルコキシ低級アルコキシ基又は水酸基を有することのある低級アルキル基;及び置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる群から選ばれた基が1〜3個置換していてもよい。また該複素環上には、低級アルキレンジオキシ基が置換していてもよい。);又はピロリジン環上に置換基として低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルコキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1〜3個有することのあるピロリジニル低級アルキル基を示す。R4 は、水素原子;シクロアルキル基;シクロアルキル低級アルキル基;フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル低級アルキル基;フェニル基;チエニル置換低級アルキル基;ピリジル置換低級アルキル基;イミダゾリル置換低級アルキル基;又はテトラヒドロピラニル置換低級アルキル基を示す。Yは、基-NHCO-、基-NHC(=S)-、又は基-C(=S)-を示す。R5 及びR6 は、同一又は異なって、水素原子;低級アルキル基;シクロアルキル基;シクロアルキル低級アルキル基;又はピペリジニル環上に置換基として低級アルコキシ低級アルコキシ基又は水酸基を有することのあるピペリジニル低級アルキル基を示す。Wは、酸素原子又は硫黄原子を示す。カルボスチリル骨格の3,4位の炭素間結合は一重結合又は二重結合を示す。〕で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩から選ばれる少なくとも一種を有効成分として含有することを特徴とする血小板凝集抑制剤。

IPC (16)：

C07D215/22 ,  A61K 31/47 ABN ,  A61K 31/47 ABP ,  A61K 31/47 ACB ,  A61K 31/47 ACL ,  A61K 31/47 AED ,  A61K 31/495 ACD ,  A61K 31/535 ABX ,  C07D215/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 215 ,  C07D409/12 215 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 215 ,  C07D491/113