Pat

J-GLOBAL ID：200903004212400450

新規なアルキル化(ヘテロ)環式化合物、その製造方法及びそれを含有する薬学的組成物

Inventor： ダニエル・ルシュール ,  エリック・フールマントロー ,  パトリック・ドゥプリュ ,  フィリップ・ドゥラグランジュ ,  ピエール・レナール ,  ベアトリス・グアディオラ-ルメトル
Applicant, Patent owner： アディール エ コンパニー
Agent (1)： 津国 肇 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996002721
Publication number (International publication number)：1996239353
Application date： Jan. 11, 1996
Publication date： Sep. 17, 1996
Summary：

【要約】【課題】 メラトニン作動性受容体に対する強力な親和性を有し、季節うつ病、睡眠障害などの治療に有用な、新規なアルキル化(ヘテロ)環式化合物、その製造方法及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。【解決手段】式(I):【化75】〔式中、R1 は、アルキルなどを表し、Aは、それが結合するベンゼン環と一緒になって、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、あるいは、置換若しくは非置換の、インドリン又はインドール基を形成し、R2 は、水素又はアルキルを表し、そしてR3 は、アシル又はチオアシル、あるいは、置換若しくは非置換の、カルバモイル又はチオカルバモイルを表す〕で示される化合物及びそのエナンチオマー及びジアステレオマー、その製造方法及びそれを含有する薬学的組成物。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】(式中、R1 は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルアルキル及び置換シクロアルキルアルキルから選択される基を表し、Aは、それが結合するベンゼン環と共に、テトラヒドロナフタレン、ジヒドロナフタレン、ナフタレン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドリン、置換インドリン、インドール及び置換インドールから選択される環式基を形成し、R2 は、水素又はアルキルを表し、R3 は、次式:【化2】(式中、Xは、硫黄又は酸素を表し、R4 は、水素、又は基R41(ここで、この基は、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルアルキル及び置換シクロアルキルアルキルから選択される)を表す)で示される基R31、又は次式:【化3】(式中、X′は、硫黄又は酸素を表し、R5 は、水素であるか、又は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルアルキル及び置換シクロアルキルアルキルから選択される基を表す)で示される基R32を表し、式(I)の記載において、特に述べる場合以外は、用語「アルキル」及び「アルコキシ」は、1〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖の基を表し、用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、2〜6個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖の基を表し、用語「シクロアルキル」は、3〜8個の炭素原子を有する基を表し、アルキル基に関する用語「置換されている」は、この基が、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル及びアルコキシから選択される1個以上の置換基で置換されていることを意味し、「シクロアルキル」及び「シクロアルキルアルキル」に関する用語「置換されている」は、この基が、ハロゲン、アルキル及びオキソから選択される1個以上の基で置換されていることを意味し、用語「インドール」及び「インドリン」に関する用語「置換されている」は、これらの基が、1位にある窒素上で、-Ra、-CO-Ra、及び-CO-O-Ra(式中、Raは、アルキル、フェニル又はフェニルアルキル基を表す)から選択される基で置換されていることを意味する)で示される化合物及びそのエナンチオマー及びジアステレオマー。

IPC (22)：

C07C233/02 ,  A61K 31/165 AAK ,  A61K 31/17 AAE ,  A61K 31/18 ACN ,  A61K 31/40 ABS ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/08 ,  C07C233/09 ,  C07C233/58 ,  C07C273/02 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C303/38 ,  C07C311/03 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C327/38 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07D209/14 ,  C07D333/58

FI (22)：

C07C233/02 ,  A61K 31/165 AAK ,  A61K 31/17 AAE ,  A61K 31/18 ACN ,  A61K 31/40 ABS ,  C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/08 ,  C07C233/09 Z ,  C07C233/58 ,  C07C273/02 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C303/38 ,  C07C311/03 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C327/38 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07D209/14 ,  C07D333/58

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• Derivatives of [1]benzothieno[2,3-c]pyridine and [1]benzothieno[3,2-c]pyridine
• The constitution of calycanthines. V. 9-Methyl-3-carboline and 6-methyl-3-carboline