乳酸のブチレートプロドラッグ

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：山本秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997514352
Publication number (International publication number)：1999512743
Application date： Sep. 30, 1996
Publication date： Nov. 02, 1999
Summary：

【要約】本発明は、患者におけるγグロビンおよび胎児ヘモグロビンを増加させるための、乳酸に由来するブチレートプロドラッグ、ならびに、単独または他の薬剤と組み合わせてのいずれかでそれを用いる薬学的組成物および方法に関する。これらの化合物、組成物、および方法は、鎌状赤血球症候群およびβ-サラセミア症候群を含む、β-ヘモグロビン異常症を処置することに特に効果的である。さらに、本発明は、悪性細胞の増殖を抑制する細胞分化を剌激するための、単独または他の薬剤との組み合わせでの、これらのプロドラッグの使用に関する。これらの方法は、ガン、特に悪性の血液学的疾患を処置することに、特に有用である。

Claim (excerpt)：

式Iのブチレートプロドラッグ: ここで、AおよびDは、水素、カルボシクリルアルコキシアルキルまたはC(1-4)直線または分枝アルキル、C(2-4)直線または分枝アルケニルまたはアルキニルからなる群より独立して選択され、これは、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシアルキル、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロシクリルアミド、アラルキルアミド、ヘテロシクリルアルキルアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルケノキシカルボニルアミノ、カルボシクリルオキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルオキシカルボニルアミノ、カルボシクリルアルコキシカルボニルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシカルボニルアミノ、アルコキシアルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アミド、カルボキシル、チオール、チオメチル、チオフェニル、アリール、およびヘテロシクリルで独立して置換され得;ただし、AおよびDは、同時に水素ではなく; Rは、O、NH、NC(1-5)直線または分枝アルキル、あるいはNC(2-5)直線または分枝アルケニルであり、そのいずれかは、必要に応じて、カルボシクリルまたはヘテロシクリル部分で置換され得; Zは、水素、C(1-4)直線または分枝アルキル、C(2-4)直線または分枝アルケニルまたはアルキニル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、C(1-3)アルキル、C(2-3)アルケニルまたはアルキニル、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アミド、チオアルキル、カルボシクリル、あるいはヘテロシクリルから独立して選択される1または2つの基で置換され得;そして各ステレオジェン炭素は、RまたはS配置であり得;

IPC (4)：

C07C 69/68 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 635 , A61K 31/22

FI (4)：

C07C 69/68 , A61K 31/00 607 , A61K 31/00 635 , A61K 31/22

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (7)

特公昭39-024955
特公昭39-024955
特許第603189号

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Article cited by the Patent：

Cited by examiner (11)

Chirality (1992), 4(2), 103-9
Chirality (1992), 4(2), 103-9
Journal of Organic Chemistry (1991), 56(8), 2656-65

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