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J-GLOBAL ID：200903004716183298

新規ウレア誘導体

Inventor： 三田 四郎 ,  堀内 正人 ,  伴 正和 ,  須原 寛
Applicant, Patent owner： 参天製薬株式会社
Agent (1)： 岸本 瑛之助 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999078346
Publication number (International publication number)：2000044533
Application date： Mar. 23, 1999
Publication date： Feb. 15, 2000
Summary：

【要約】【課題】 ウレア構造を基本構造とし、側鎖に硫黄原子とアミド結合を有する化合物を創製し、その薬理作用、特にTNF-α産生阻害作用を見出だす。【解決手段】 式[I]の化合物 である。式中、R1 はH、アルキル、芳香族、RA-CO-、RC-S-または式[II]。R2 、R3 およびR4 はH、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、芳香族。R5 とR6 はH、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、芳香族。R5 とR6 非芳香族複素環を形成してもよい。R7 はH、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、フェニル、RB -O-、RC -S-、RD -COS-、RE -OCO-、RF -N(RG )-、-CONHOH。A1 とA2 はアルキレン。【化1】

Claim (excerpt)：

下記一般式[I]で表される化合物およびその塩類。【化1】[式中、R1 は水素原子、低級アルキル基、芳香族基、RA -CO-、RC -S-または下記式[II]を示す。【化2】R2 、R3 およびR4 は同一かまたは異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または芳香族基を示す。R4 が低級アルキル基である場合、該低級アルキル基はそれが結合している炭素原子に同アルキル基の末端炭素原子が連結してシクロアルキル環を形成してもよい。R5 およびR6 は同一かまたは異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または芳香族基を示し、R5 とR6 が共に低級アルキル基である場合、これらが互いに連結して、窒素原子および/または酸素原子を環内に有する非芳香族複素環を形成してもよく、該複素環は低級アルキル基、低級アルケニル基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、芳香族基またはRA -CO-で置換されていてもよい。R7 は水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基、ヒドロキシ基、メルカプト基、フェニル基、RB -O-、RC -S-、RD -COS-、RE -OCO-、RF -N(RG )-または-CONHOHを示す。R7 はまたA1 に隣接する硫黄原子と連結して硫黄原子を環内に含む非芳香族複素環を形成してもよく、該環はさらに環内にカルボニル基を有していてもよい。A1 は低級アルキレン基を示す。A2 は低級アルキレン基を示す。上記で規定した各低級アルキル基は、ヒドロキシ基、窒素原子および/または酸素原子を環内に有する非芳香族複素環基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、アダマンチル基、芳香族基、フタルイミド基、低級アルキルスルホニル基若しくは芳香族スルホニル基で置換されていてもよいグアニジノ基、RA -CO-、RB -O-、RC -S-、RD -COS-、RE -OCO-、RF -N(RG )-、RH -N(RJ )CO-、RK -CONH-または-CONHOHで置換されていてもよい。上記で規定した各低級アルケニル基は、ヒドロキシ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基または芳香族基で置換されていてもよい。上記で規定した各シクロアルキル基は、低級アルキル基、ヒドロキシ基、オキソ基またはRE -OCO-で置換されていてもよい。上記で規定した各芳香族基は、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、ハロゲン原子、ニトロ基、芳香族基、低級アルキルスルホニル基、芳香族スルホニル基、RE -OCO-、RF -N(RG )-またはRK -CONH-で置換されていてもよい。上記で規定した窒素原子および/または酸素原子を環内に有する非芳香族複素環基は、低級アルキル基、シクロアルキル基、芳香族基またはRA -CO-で置換されていてもよく、さらに該低級アルキル基は、ヒドロキシ基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、芳香族基、RA -CO-、RB -O-、RE -OCO-またはRF -N(RG )-で置換されていてもよい。RA は低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、芳香族基、低級アルコキシ基、芳香族低級アルコキシ基またはRF -N(RG )-を示す。RB は低級アルキル基または芳香族基を示す。RC は水素原子、低級アルキル基または芳香族基を示す。RD は低級アルキル基または芳香族基を示す。RE は水素原子、低級アルキル基または芳香族基を示す。RF およびRG は同一かまたは異なって水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基または芳香族基を示す。RH およびRJは同一かまたは異なって水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基または芳香族基を示す。RK は低級アルキル基、低級アルコキシ基または芳香族基を示す。]

IPC (32)：

C07C323/44 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 637 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/385 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/44 601 ,  A61K 31/44 603 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 605 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/695 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C327/30 ,  C07C329/06 ,  C07D207/20 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 106 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D333/24 ,  C07D339/04 ,  C07F 7/18

FI (33)：

C07C323/44 ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 637 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/381 ,  A61K 31/385 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/4035 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/44 601 ,  A61K 31/44 603 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 605 ,  A61K 31/55 ,  A61K 31/695 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C327/30 ,  C07C329/06 ,  C07D207/20 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 106 ,  C07D295/12 Z ,  C07D295/18 A ,  C07D295/18 Z ,  C07D333/24 ,  C07D339/04 ,  C07F 7/18 A ,  C07D209/48 Z

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• ジチオラン誘導体
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平10-089033   Applicant：三共株式会社
• 特開昭62-164658
  
• 特開昭63-112548