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J-GLOBAL ID：200903004922378623

5-アミノ-8-メチル-7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体の製造法及びその製造中間体

Inventor： 加戸 典幸 ,  岩崎 信彦 ,  東 隆洋
Applicant, Patent owner： 北陸製薬株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1999049225
Publication number (International publication number)：2000247970
Application date： Feb. 26, 1999
Publication date： Sep. 12, 2000
Summary：

【要約】【課題】5-アミノ-8-メチル-7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体の新規な製造法、及びその製造中間体を提供すること。【解決手段】5-アミノ-1-シクロプロピル-6,7-ジフルオロ-1,4-ジヒドロ-8-メチル-4-オキソキノリン-3-カルボン酸の5位アミノ基を保護した後、3位アミノ基を保護した3-アミノピロリジン誘導体を反応させ、その後、脱保護化することを特徴とする5-アミノ-8-メチル-7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体の製造法は効率的であり、実生産スケールでの製造に有用である。この製造法で得られる5-アミノ-8-メチル-7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体は抗菌剤として極めて有用であり、又、製造中間体となる5位アミノ基を保護した新規な7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体は抗菌剤の製造中間体として有用である。

Claim (excerpt)：

次式【化1】で示される化合物の5位アミノ基を保護して、次の一般式【化2】(式中、R1はアシル基,置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基又は置換基を有してもよいアラルキルオキシカルボニル基を表す。)で示されるキノリン-3-カルボン酸誘導体に変換した後、次の一般式【化3】(式中、R2はアシル基,置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基又は置換基を有してもよいアラルキルオキシカルボニル基を、R3及びR4はそれぞれ独立して水素原子,メチル基を表すか、又はR3及びR4が一緒になってエチレン鎖(ピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成する)を表す。)で示される3位アミノ基を保護した3-アミノピロリジン誘導体を反応させ、次の一般式【化4】(式中、R1,R2,R3及びR4は前述と同意義を表す。)で示される7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体に導き、しかる後に、脱保護化することを特徴とする、次の一般式【化5】(式中、R3及びR4は前述と同意義を表す。)で示される5-アミノ-8-メチル-7-ピロリジニルキノリン-3-カルボン酸誘導体の製造法。

IPC (3)：

C07D401/04 207 ,  A61P 31/04 ,  A61K 31/4709

FI (3)：

C07D401/04 207 ,  A61K 31/00 631 C ,  A61K 31/47 603

F-Term (12)：

4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063CC14 ,  4C063DD03 ,  4C063EE01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC29 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086NA20 ,  4C086ZB35