置換イソキノリン誘導体および抗痙攣薬としての使用 | Patent Information

【要約】式(I):【化1】の新規な化合物は、不安症、躁病、鬱病、パニック障害および/または攻撃、クモ膜下出血または神経ショックに伴う障害、コカイン、ニコチン、アルコールおよびベンゾジアゼピンなどの濫用物質の禁断症状に伴う作用、外傷後癲癇を含む、癲癇などの抗痙攣剤を用いて治療および/または予防可能な障害、パーキンソン病、精神病、偏頭痛、脳虚血、アルツハイマー病およびハンチントン舞踏病などの他の変性的疾病、分裂病、強迫神経障害(OCD)、AIDSに伴う神経学的欠損、睡眠障害(概日リズム障害、不眠症およびナルコレプシーを含む)、チック(例えば、ジル・ド・ラ・トュ-レット症候群)、外傷性脳傷害、耳鳴り、神経痛、特に三叉神経痛、神経疾患性の痛み、歯痛、癌の痛み、糖尿病、多発性硬化症(MS)および運動ニューロン病などの疾患においてニューロジステシアスをもたらす不当なニューロン活性、運動失調、筋肉硬直(痙直)、顎関節機能不全ならびに筋委縮性側索硬化(ALS)の処置および/または予防に有用である。

式(Ia):【化1】[式中、nおよびpは、独立して1ないし4の整数であり、(n+p)は2ないし5であり; R1は、水素、C3-6シクロアルキルO-またはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルO-であり; R2は、水素、ハロゲン、CN、N3、トリフルオロメチルジアジリニル、C1-6ペルフルオロアルキル、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、CF3SO2-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル-、C1-6アルキルS-、C1-6アルキルSO2-、(C1-4アルキル)2NSO2、(C1-4アルキル)NHSO2、(C1-4アルキル)2NCO-、(C1-4アルキル)NHCO-またはCONH2であり、 R3は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、トリフルオロメチルジアジリニル、C1-6アルキルO-、C1-6アルキルS-、C1-6アルキル、C1-6ヒドロキシアルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル-、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、CF3CO-、C1-6アルキルCO-、C3-6シクロアルキルCO-、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキルCO-、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイル、フェニル-C1-4アルキル-または-NR5R6(ここで、R5は水素またはC1-4アルキル)であり、 R6は、水素、C1-4アルキル、-CHO、-CO2C1-4アルキルまたは-COC1-4アルキルであり;あるいは R2およびR3は、一緒になって不飽和または飽和であって、置換されていないかまたはカルボニル基またはヒドロキシル基で置換されている炭素環式環を形成し; R4は、水素、ヒドロキシまたはC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、ホルミル、C1-6アルキルCO、C1-6アルキルSO2またはCF3CO-である]で示される化合物およびその医薬上許容される塩。

C07D217/04 , A61K 31/472 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/20 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 43/00 , C07D223/16

4C034AB07 , 4C034AB10 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BC30 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA22 , 4C086ZA94