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J-GLOBAL ID：200903006020709824

インドール系チアゾリジン類

Inventor： 小原 義夫 ,  鈴木 幹夫 ,  大土井 啓祐 ,  宮地 伸英 ,  加藤 克浩 ,  小林 徹也 ,  鹿田 謙一 ,  北原 真樹 ,  内藤 剛 ,  四元 孝志 ,  宮越 千枝
Applicant, Patent owner： 日産化学工業株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996034492
Publication number (International publication number)：1997235284
Application date： Feb. 22, 1996
Publication date： Sep. 09, 1997
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】 糖尿病性合併症の予防薬又は治療薬を提供する。【解決手段】 下記式(I)【化1】〔式中、X1は、S又はOを表す。X2は、S、O又はNH、Yは、CR6R7(R6及びR7は、水素原子、C1-C7アルキル基等を表す) を表す。R1は、インドール環上の2、3、4、5、6又は7位の置換基を表し、C1-C10アルキル基、C1-C10アルコキシ基等、又はYがインドール環上の4、5、6又は7位に結合する場合は、R1は水素原子を表してもよい。R2及びR3はインドール環上の2、3、4、5、6又は7位の置換基を表し、各々独立して、水素原子、C1-C7アルキル基等、R4は、水素原子、C1-C7アルキル基等、R5は、水素原子又はカルボキシメチル基、Rnは、インドール環上の1位の置換基を表し、水素原子、C1-C7アルキル基、C1-C7アルコキシ基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基等を表す〕で表されるインドール系チアゾリジン類及びその塩。

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】〔式中、X1は、S又はOを表す。X2は、S、O又はNHを表す。Yは、CR6R7(R6は、水素原子、C1-C7アルキル基又はC3-C7シクロアルキル基を表し、R7は、水素原子、C1-C7アルキル基若しくはC3-C7シクロアルキル基を表すか、又はR4と一緒になって結合を表す) を表す。R1は、インドール環上の2、3、4、5、6又は7位の置換基を表し、C1-C10アルキル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C1-C10アルコキシ基、C2-C10アルケニルオキシ基、C1-C10アルキルチオ基、C1-C10モノアルキルアミノ基又はジC1-C10アルキルアミノ基(該C1-C10アルキル基、C2-C10アルケニル基、C2-C10アルキニル基、C1-C10アルコキシ基、C2-C10アルケニルオキシ基、C1-C10アルキルチオ基、C1-C10モノアルキルアミノ基及びジC1-C10アルキルアミノ基はいずれも水酸基又はC1-C7アルキル基で置換されていてもよい)を表すか、-Wk-Vl-Z(Zは、C3-C10シクロアルキル基、C3-C7シクロアルケニル基、C6-C14芳香族基、C1-C12複素環芳香族基(該複素環芳香族基は、酸素原子、イオウ原子、窒素原子の中から選ばれたヘテロ原子を最大5個まで環の構成要素として含んでいてもよい)又はC1-C6複素脂環式基(該複素脂環式基は、酸素原子、イオウ原子、窒素原子の中から選ばれたヘテロ原子を最大3個まで環の構成要素として含んでいてもよい)を表す(該C3-C10シクロアルキル基、C3-C7シクロアルケニル基、C6-C14芳香族基、C1-C12複素環芳香族基及びC1-C6複素脂環式基は、合計5個以内の置換基(該置換基は水素原子、C1-C7アルキル基、C3-C7シクロアルキル基、C3-C7シクロアルケニル基、(該アルキル基、シクロアルキル基及びシクロアルケニル基は水酸基により置換されていてもよい)、水酸基、C1-C7アルコキシ基、C1-C7アルキルチオ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ニトロ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、アセトアミド基、メタンスルホニルアミド基、カルボキシル基、C1-C3アルコキシカルボニル基、ニトリル基、カルバモイル基、スルファモイル基、フェノキシ基、ベンジルオキシ基、トリC1-C7アルキルシリルオキシ基、フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル、ベンジル(該フェニル、ナフチル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピリジル及びベンジルは、いずれも、C1-C7アルキル基、C3-C7シクロアルキル基、C1-C3アルコキシ基、C1-C3アルキルチオ基、水酸基、ハロゲン原子、ニトロ基又はジメチルアミノ基の中から最大5個まで置換されていてもよい)、1-テトラゾリル、3-テトラゾリル、5-テトラゾリル、チアゾリジンジオン-5-イル又はチアゾリジンジオン-5-イルメチルを表す)を有していてもよい)。Vは、O、S、SO、SO2又はNR8(R8は水素原子又はC1-C3アルキル基を表す)を表す。Wは、水酸基、オキソ及びC1-C7アルキル基により最大3個まで置換されていてもよい2価のC1-C6の飽和又はC2-C6の不飽和鎖状炭化水素基を表す。k及びlは、0又は1を表す)を表すか、-V-W-Z(V、W及びZは、前記と同じ意味を表す)を表すか、-W-V-W-Z(V、W及びZは、前記と同じ意味を表し、2つのWは、それぞれ同じでもことなっていてもよい)を表すか、又はYがインドール環上の4、5、6又は7位に結合する場合は、R1は水素原子を表してもよい。R2及びR3はインドール環上の2、3、4、5、6又は7位の置換基を表し、各々独立して、水素原子、C1-C7アルキル基、C3-C7シクロアルキル基(該C1-C7アルキル基及びC3-C7シクロアルキル基は水酸基で置換されていてもよい)、C1-C7アルコキシ基、ベンジルオキシ基、フェニル基、ナフチル基、ベンジル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、フラニル基、チエニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、ピラニル基、キノリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾイミダゾリル基(該フェニル基、ナフチル基、ベンジル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、フラニル基、チエニル基、ピロリル基、ピラゾリル基、イミダゾリル基、ピラニル基、キノリル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾチアゾリル基及びベンゾイミダゾリル基は、いずれも水酸基、C1-C7アルキル基、C1-C7アルコキシ基及びハロゲン原子により最大5個まで置換されていてもよい)、水酸基又はハロゲン原子を表す。R4は、水素原子又はC1-C7アルキル基を表すか、R7と一緒になって結合を表す。R5は、水素原子又はカルボキシメチル基を表す。Rnは、インドール環上の1位の置換基を表し、水素原子、C1-C7アルキル基、C3-C7シクロアルキル基、C1-C4アルコキシメチル基、アリールオキシメチル基、C1-C4アルキルアミノメチル基、置換アセタミドメチル基、置換チオメチル基、カルボキシル基、C1-C7アシル基、アリールカルボニル基、C1-C4アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、C1-C4アルキルアミノカルボニル基、アリールアミノカルボニル基、C1-C7アルコキシ基、C1-C7アルコキシアルキルオキシ基、トリアルキルシリル基、トリアルキルアリールシリル基、アルキルスルホニル基又はアリールスルホニル基を表す〕で表されるインドール系チアゾリジン類及びその塩。

IPC (14)：

C07D417/14 209 ,  C07D417/14 207 ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/425 ADP ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/50 ,  A61K 31/505 ,  C07D413/06 209 ,  C07D413/14 207 ,  C07D413/14 209 ,  C07D417/06 209 ,  C07F 7/10 ,  C07F 7/18

FI (14)：

C07D417/14 209 ,  C07D417/14 207 ,  A61K 31/42 AED ,  A61K 31/425 ADP ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/50 ,  A61K 31/505 ,  C07D413/06 209 ,  C07D413/14 207 ,  C07D413/14 209 ,  C07D417/06 209 ,  C07F 7/10 T ,  C07F 7/18 A