Pat

J-GLOBAL ID：200903006033762775

フィブリノーゲン受容体拮抗薬

Inventor： ジヨージ・デイー・ハートマン ,  メリツサ・エグバートソン ,  ローラ・エム・ターチ ,  ローラ・エイ・バーチノウ
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992330875
Publication number (International publication number)：1993262731
Application date： Oct. 28, 1992
Publication date： Oct. 12, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式:Iのフィプリノーゲン受容体拮抗薬。化合物の具体的一例を示すと、となる。【効果】 上記化合物は、フィブリノーゲンと血小板の結合を阻止し、血小板の凝集を阻止する。

Claim (excerpt)：

次式:【化1】(式中、Gは:【化2】であり;A、B、C及びDは独立して炭素原子又は窒素原子を表わし;Eは、-(CHR1)m-(CHR2)n-F-(CHR3)o-(CHR4)p-);-(CHR1)m-CR2=CR3-F-(CHR4)n-F-;又は-F-(CHR1)m-CR2=CR3-(CHR4)n-(式中、m、n、o及びpは0〜2から選択される整数であり;Fは、存在する場合は以下の:【化3】から選択される任意の置換基である)であり;Xは【化4】又はN、O、及びSから選択される0、1、2、3又は4個の異種原子を含有し、R1、R2、R3又はR4(ここでR1、R2、R3及びR4は独立して:水素、C1-10アルキル、アリールC0-8アルキル、オキソ、チオ、アミノC0-8アルキル、C1-3アシルアミノC0-8アルキル、C1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-6ジアルキルアミノC0-8アルキル、C1-4アルコキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-3アルコキシカルボニルC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキルオキシ、及びヒドロキシC0-6アルキルから成る群から選択される)で置換される場合もある4〜10-員一環式-又は多環式芳香族又は非芳香族環系であり;Yは、C0-8アルキル、C0-8アルキル-NR3-CO-C0-8アルキル、C0-8アルキル-CONR3-C0-8アルキル、C0-8アルキル-O-C0-8アルキル、C0-8アルキル-S(On)-C0-8アルキル、又はC0-8アルキル-SO2-NR3-C0-8アルキル-、C0-8アルキル-NR3-SO2-C0-8アルキル-、C1-8アルキル-CO-C0-8アルキルであり;Zは、【化5】(式中、mは0〜6である)であり;R5は水素、C1-6アルキル、C0-6アルキルカルボキシC0-6アルキル、C0-6アルキルオキシC0-6アルキル、ヒドロキシC0-6アルキル、アリールC0-6アルキル、又はハロゲンであり;R6は水素、C1-8アルキル、アリールC0-6アルキル、C3-8シクロアルキルC0-6アルキル、C0-6アルキルカルボキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-4アルキルオキシC0-6アルキル、ヒドロキシC0-6アルキルであるが、但しその任意の基が独立してR1又はR2で置換されることもあり、2つのR6基が同一炭素原子に結合する場合、それらは同一であっても異なっても良く;R7は水素、フッ素、C1-8アルキル、C3-1シクロアルキル、アリールC0-6アルキル、C0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C0-6ジアルキルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、アリールC0-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、C1-8アルキルカルボニルアミノC0-8アルキル、アリールC0-6アルキルオキシカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、C1-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキルであるが、この場合、基はR1及びR2から選択される1つ又はそれ以上の置換基で置換されることもあるが、但し2つのR7基が同一炭素原子に結合する場合、それらは同一であっても異なっても良く;R8はヒドロキシ、C1-8アルキルオキシ、アリールC0-6アルキルオキシ、C1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、アリールC1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、あるいはアミド結合で結合されるL-又はD-アミノ酸であるが、この場合上記アミノ酸のカルボン酸部分は遊離酸として存在するか又はC1-6アルキルでエステル化される)のフィブリノーゲン受容体拮抗薬。

IPC (5)：

C07D209/46 ,  A61K 31/40 ACB ,  A61K 31/445 ,  C07D401/06 207 ,  C07D401/06 209