プロテアーゼ阻害剤

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000607999
Publication number (International publication number)：2002540199
Application date： Mar. 31, 2000
Publication date： Nov. 26, 2002
Summary：

【要約】本発明は、カテプシンKを包含するプロテアーゼを阻害する、4-アミノ-4,5-ジヒドロ-ベンゾ[b][1,4]ジオキソシン-3-オンプロテアーゼ阻害剤、およびその医薬上許容される塩、水和物および溶媒和物、そのような化合物の医薬組成物、および本発明の化合物を必要とする患者へ投与することにより骨粗鬆症;歯肉炎および歯周病を含む歯肉病;関節炎特に変形性関節症およびリウマチ様関節炎;パジェット病;悪性の高カルシウム血症および代謝性骨疾患を含む過度の骨喪失または軟骨またはマトリックスの劣化の疾患を抑制することからなる上記の骨喪失または軟骨およびマトリックスの劣化の治療方法を提供する。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】 I[式中: R1は、R”、R”C(O)、R”C(S)、R”SO2、R”OC(O)、R”R'NC(O)およびR”OC(O)NR'CH(R6)C(O)から成る群から選択される基; R2は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R3は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R4は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R5は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R6は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル-C0-6-アルキル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R7は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル-C0-6-アルキル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R8は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-6シクロアルキル-C0-6-アルキル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R'は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、Ar-C0-6アルキルおよびHet-C0-6アルキルから成る群から選択される基; R”は、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、Ar-C2-6アルケニルおよびHet-C2-6アルケニルから成る群から選択される基; Xは、OおよびSから成る群から選択される基;および Yは、OおよびSから成る群から選択される基]で表される化合物および医薬上許容される塩、その水和物および溶媒和物。

IPC (15)：

C07D321/12 , A61K 31/357 , A61K 31/381 , A61K 31/4709 , A61K 31/5377 , A61P 1/02 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 29/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C12N 9/99

FI (15)：

F-Term (28)：

4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC83 , 4C063CC94 , 4C063DD14 , 4C063DD75 , 4C063DD76 , 4C063DD83 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA16 , 4C086BB03 , 4C086BC29 , 4C086BC73 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA67 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB15 , 4C086ZC20

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