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J-GLOBAL ID：200903006411958438

二官能価キレート剤及びそれらの放射性医薬への使用

Inventor： エルバー,セバスチャン ,  ディンケルボルク,ルドガー ,  ロールフス,ゲルハルト ,  シュルツ,パウル-エベルハルト ,  ノル,ベルンハルト
Applicant, Patent owner： インスティテュート フューア ディアグノスティクフォルシュンク ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アン デル フライエン ウニベルジテート ベルリン
Agent (1)： 石田 敬 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994521540
Publication number (International publication number)：1996508261
Application date： Mar. 29, 1994
Publication date： Sep. 03, 1996
Summary：

【要約】本発明は新規テクネチウム及びレニウムキレート、それらの製造方法及びそれらの化合物を含む放射性医薬並びに疾患組織において選択的に蓄積する物質、特にペプチド及びタンパク質とそれらの化合物との共役体に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む剤の製造及び放射性診断へのそれらの適用にも関する。

Claim (excerpt)：

下記一般式:〔式中、 (A1),(A2)及び(A3)は同じであって又は異なっていても良く、そして下記一般式:を表わし、それらの遊離原子価はそれぞれ窒素又は硫黄原子と任意に結合され、ここで R3及びR5は同じであっても又は異なっていても良く、そして水素原子、又はメチル又はエチル基を表わし、そして R4は水素原子、1〜4個の炭素原子を含む枝分れ又枝分れしていないアルキル基、このC原子は追加のアミノ基を任意に担持することができ、N(RaRb)基(Ra及びRbは同じであっても又は異なっていても良く、そして1〜20個の炭素原子を含む枝分れ又は枝分れしていないアルキル又はアシル残基を表わし、このC原子は追加のヒドロキシル、カルボキシ又はアミノ基を任意に担持することができる)、ヒドロキシル基、チオール基、ハロゲン、カルボキシ基、1〜20個の炭素原子を含むアルコキシカルボニル基、1〜20個の炭素原子を含むアシルオキシ基、アミノカルボニル基、スルホニル基、アミノスルホニル基又はリン残基であり、 R2及びR9は同じであっても又は異なっていても良く、そしてR4と同じであり、 k,l及びmは同じであっても又は異なっていても良く、そして0,1,2,3、又は4の数であり、そして Xは、水素原子、カルボキシ基、1〜20個の炭素原子を含むアルコキシ基、1〜20個の炭素原子を含むアルコキシカルボニル基、1〜20個の炭素原子を含むアシルオキシ基、アミノカルボニル基、スルホニル基、アミノスルホニル基、リン酸残基、カルボキシメチルアミノカルボニル基、p-アミノフェニル基、p-ヒドロキシフェニル基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、アミノ基、N(RaRb)基(Ra及びRbは同じであっても又は異なっていても良く、そして1〜20個の炭素原子を含む枝分れ又は枝分れしていないアルキル又はアシル残基を表わし、前記C原子は追加の1つのヒドロキシ、カルボキシ、又はアミノ基を任意に担持できる)、ヒドラジン基、ヒドラジド基、コレステリルオキシカルボニルメチルアミノカルボニル基、コレステリルオキシカルボニル基、コレステリルオキシカルボニルメチルオキシカルボニル基、他のステロイド又はエチニル又はエテニルステロイドの誘導体、式Z1-Y1(CH2)i-Q-CO-で表わされる置換基、(ここでQは-NH-又は-O-であり、Z1はZと同じであり、Y1はYと同じであり、そしてiはmと同じである)、式V-U-Q1-で表わされる置換基、(ここでQ1は-NH-,-CO-、又は-O-であり、Uは結合、式-(OCH2CO)h(h=1〜3)の基、又は生物又は高分子とカップリングするための適切なリンカーであり、そしてVは水素原子、ヒドロキシ基、N(RaRb)基(Ra及びRbは同じであっても又は異なっていても良く、そして1〜20個の炭素原子を含む枝分れ又は枝分れしていないアルキル又はアシル残基であり、前記C原子は追加の1つのヒドロキシ、カルボキシ又はアミノ基を任意に担持できる)、生物分子又は高分子である)であり、そして Yは、鎖のいづれかの位置で追加の1又は複数のヒドロキシ、カルボキシ、アルコキシ、アミノ、又はアルキル及び/又はアリール残基に1〜20個の炭素原子を含む置換されたアミド基を任意に担持できる少なくとも1つの二重結合及び/又は三重結合を含む、12個までの炭素原子の不飽和枝分れされていない又は枝分れ鎖であり、 Zは、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ基、ヒドロキシ基、1〜20個の炭素原子を含むアルコキシカルボニル基、1〜20個の炭素原子を含むアシルオキシ基、1〜20個の炭素原子を含むアルコキシ基、コレステリルオキシカルボニルメチルアミノカルボニル基、コレステリルオキシカルボニル基、コレステリルオキシカルボニルメチルオキシカルボニル基、他のステロイド、又はエチニルもしくはエテニルステロイドの誘導体、式V-U-Q1-で表わされる置換基、(ここでQ1は-NH-,-CO-、又は-O-であり、Uは結合、式-(OCH2CO)h(h=1〜3)の基、又は生物又は高分子とカップリングするための適切なリンカーであり、そしてVは水素原子、ヒドロキシ基、N(RaRb)基(Ra及びRbは同じであっても又は異なっていても良く、そして1〜20個の炭素原子を含む枝分れ又は枝分れしていないアルキル又はアシル残基であり、前記C原子は追加の1つのヒドロキシ、カルボキシ又はアミノ基を任意に担持できる)、生物分子又は高分子である)であり、そして Mは43又は75の原子番号を有する元素であり、 R1はR4と同じであり、 R6,R7、及びR8は同じであっても又は異なっていても良く、そして水素原子、1〜4個の炭素原子を含むアルキル基、(ここでC原子は追加のヒドロキシ、カルボキシ又はアミノ基を担持できる)、又は式-CH2-X(ここで、Xは上記の通りである)で表わされる基である〕で表わされる化合物及びそれらの水可溶性塩。

IPC (6)：

C07F 13/00 ,  A61K 51/00 ,  C07J 1/00 ,  C07K 5/06 ,  C07K 5/08 ,  C07K 14/47

FI (8)：

C07F 13/00 Z ,  C07J 1/00 ,  C07K 5/06 ,  C07K 5/08 ,  C07K 14/47 ,  A61K 43/00 ,  A61K 49/02 B ,  A61K 49/02 C