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J-GLOBAL ID：200903006486226335

オリゴヌクレオチドN3’→P5’ホスホルアミデート:合成および化合物;ハイブリダイゼーションおよびヌクレアーゼ耐性特性

Inventor： グライノブ,セルゲイ エム. ,  シュルツ, ロナルド ジー. ,  チェン, ジャー-カン
Applicant, Patent owner： リンクス セラピューティクス, インコーポレイテッド
Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995524793
Publication number (International publication number)：1997510714
Application date： Mar. 20, 1995
Publication date： Oct. 28, 1997
Summary：

【要約】改変されたオリゴヌクレオチド、3'-NHP(O)(O-)O-5'ホスホルアミデートを固体支持体上で合成した。該ホスホルアミデートアナログは、ホスホジエステラーゼ消化に対する著しく高められた抵抗性を有することを見出した。熱解離の実験により、これらの化合物は相補的DNAおよび特定のRNAストランドを有するホスホジエステルよりさらに安定な2重鎖を形成することが示された。さらに、ホスホルアミデートアナログはまた、2本鎖DNA標的を伴う安定な3重鎖を形成し得るが、類似の条件下で元のホスホジエステル化合物は3重鎖を形成し得なかった。

Claim (excerpt)：

以下の式を含むヌクレオシドサブユニット:であって、ここで、DMTはジメトキシトリチル基であり、そしてBzはベンゾイル基である、ヌクレオシドサブユニット。

IPC (12)：

C07H 19/173 ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 ADS ,  A61K 31/70 ADU ,  A61K 31/70 ADV ,  A61K 31/70 ADY ,  A61K 31/70 AED ,  C07H 21/04 ,  C12N 15/09 ZNA ,  C12Q 1/68 ,  G01N 33/50 ,  G01N 33/566

FI (12)：

C07H 19/173 ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 ADS ,  A61K 31/70 ADU ,  A61K 31/70 ADV ,  A61K 31/70 ADY ,  A61K 31/70 AED ,  C07H 21/04 Z ,  C12Q 1/68 A ,  G01N 33/50 P ,  G01N 33/566 ,  C12N 15/00 ZNA A