Pat

J-GLOBAL ID：200903006683659642

炎症の治療のための置換ピラゾリルベンゼンスルホンアミド

Inventor： タリー,ジョン ジェイ. ,  ペンニング,トーマス ディー. ,  コリンズ,ポール ダブリュ. ,  ロジャー,ドナルド ジェイ.,ジュニア ,  マレチャ,ジェームズ ダブリュ. ,  ミヤシロ,ジュリー エム. ,  バーテンショウ,スチーブン アール. ,  カンナ,イシュ ケイ. ,  グラネッツ,マシュー ジェイ. ,  ロジャーズ,ローランド エス. ,  カーター,ジェフリー エス. ,  ドクター,スチーブン エイチ. ,  ユ,ステラ エス.
Applicant, Patent owner： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
Agent (1)： 浅村 皓 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995515611
Publication number (International publication number)：1997506350
Application date： Nov. 14, 1994
Publication date： Jun. 24, 1997
Summary：

【要約】炎症および炎症関連疾患の治療のための、あるクラスのピラゾールベンゼンスルホンアミド化合物が記載される。特に興味のある化合物は、式II:[式中、R2は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、シアノ、シアノアルキル、カルボキシル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、カルボキシアルキル、アラルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルシアノアルケニルおよびヒドロキシアルキルより選択され;R3は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、アルキルスルホニルおよびハロより選択され;そしてR4は、アラルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環より選択され、ここでR4は、置換可能な位置でハロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、シアノ、ニトロ、ハロアルキル、アルキル、ヒドロキシル、アルケニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシル、シクロアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、スルファミル、複素環およびアミノより選択される1つまたはそれ以上の基により随時置換されている(但し、R2およびR3は、両方がヒドリドではなく;さらに但し、R3がヒドリドであり、かつR4がフェニルである時、R2は、カルボキシルまたはメチルではなく;さらに但し、R2がメチルである時、R4は、トリアゾリルではなく;さらに但し、R2がカルボキシル、アミノカルボニルまたはエトキシカルボニルである時、R4は、アラルケニルではなく;さらに但し、R2がメチルであり、かつR3がカルボキシルである時、R4は、フェニルではなく;そしてさらに但し、R2がトリフルオロメチルである時、R4は、非置換チエニルではない)]により定義されるか、またはその薬剤学的に許容される塩である。

Claim (excerpt)：

式I:[式中、R1は、アリールおよびヘテロアリールより選択され、ここでR1は、置換可能な位置でスルファミル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、ハロアルキルおよびより選択される1つまたはそれ以上の基により置換されており; R2は、ヒドリド、ハロ、アルキル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミジノ、シアノアミジノ、シアノアルキル、アルコキシカルボニルシアノアルケニル、アミノカルボニルアルキル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、複素環アミノカルボニル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアラルキル、カルボキシハロアルキル、アルコキシカルボニルハロアルキル、アミノカルボニルハロアルキル、アルキルアミノカルボニルハロアルキル、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、N-アリールアミノ、N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アラルキルアミノ、N-アルキル-N-アリールアミノ、アミノアルキル、N-アルキルアミノアルキル、N,N-ジアルキルアミノアルキル、N-アリールアミノアルキル、N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アラルキルアミノアルキル、N-アルキル-N-アリールアミノアルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、N-アルキルアミノスルホニル、N-アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、N,N-ジアルキルアミノスルホニル、N-アルキル-N-アリールアミノスルホニル、複素環、より選択され; R3は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミジノ、シアノアミジノ、アミノカルボニル、アルコキシ、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、アミノカルボニルアルキル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、N-アルキルアミノスルホニル、N-アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、N,N-ジアルキルアミノスルホニル、N-アルキル-N-アリールアミノスルホニル、シクロアルキル、複素環、複素環アルキルおよびアラルキルより選択され; R4は、アラルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよび複素環より選択され、ここでR4は、置換可能な位置でハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキル、アルケニル、アルキルスルホニル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、スルファミル、N-アルキルアミノスルホニル、アミノ、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、複素環、シクロアルキルアルキル、ニトロ、アシルアミノ、より選択される1つまたはそれ以上の基により随時置換されているか;または R3およびR4は、一緒になってを形成し; mは、1から3までであり; Aは、フェニルおよび5員または6員ヘテロアリールより選択され; R5は、アルキルであり; R6は、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、アルキル、アルケニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドリド、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、スルファミル、N-アルキルアミノスルホニル、アミノ、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、複素環、シクロアルキルアルキル、ニトロおよびアシルアミノより選択される1つまたはそれ以上の基であり;そして R7は、ヒドリド、アルキル、アリールおよびアラルキルより選択される(但し、R2およびR3は、ヒドリド、カルボキシルおよびエトキシカルボニルより選択される同一の基ではなく;さらに但し、R3がヒドリドであり、かつR4がフェニルである時、R2は、カルボキシルまたはメチルではなく;さらに但し、R2がメチルである時、R4は、トリアゾリルではなく;さらに但し、R2がカルボキシル、アミノカルボニルまたはエトキシカルボニルである時、R4は、アラルケニルではなく;さらに但し、R2がメチルであり、かつR3がカルボキシルである時、R4は、フェニルではなく;さらに但し、R2がトリフルオロメチルである時、R4は、非置換チエニルではなく;そしてさらに但し、R1がスルファミルで置換されていないフェニルである時、R4は、スルファミルで置換されたアリールであるか、またはR6は、スルファミルである)]の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩。

IPC (16)：

C07D231/12 ,  A61K 31/415 AAH ,  A61K 31/415 ABE ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 233 ,  C07D403/04 233 ,  C07D405/04 233 ,  C07D409/04 233 ,  C07D495/04 103

FI (16)：

C07D231/12 C ,  A61K 31/415 AAH ,  A61K 31/415 ABE ,  A61K 31/415 ABG ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/505 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 233 ,  C07D403/04 233 ,  C07D405/04 233 ,  C07D409/04 233 ,  C07D495/04 103