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J-GLOBAL ID：200903007149072870

シアノフェニル誘導体

Inventor： 谷口 伸明 ,  今村 雅一 ,  木野山 功 ,  三水 清寛 ,  河南 英次 ,  岡田 稔 ,  神徳 宏
Applicant, Patent owner： 山之内製薬株式会社
Agent (1)： 長井 省三 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000074999
Publication number (International publication number)：2001261657
Application date： Mar. 17, 2000
Publication date： Sep. 26, 2001
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】抗アンドロゲン作用を有し,前立腺癌,前立腺肥大症等の予防又は治療に有用なシアノフェニル誘導体の提供。【解決手段】式(I)で表わされる置換基を有していてもよいアリール又はヘテロ環等を有する置換カルバモイル又は置換スルファモイル基がピペラジン環上の窒素原子に結合したピペラジノ置換新規シアノフェニル誘導体及びそれを有効成分とする医薬。式(I)の化合物の具体例にはトランス-4-[4-(4-フルオロベンゾイル)-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)]-2-トリフルオロメチルベンゾニトリルがある。

Claim (excerpt)：

下記一般式(I)で示されるシアノフェニル誘導体又はその塩。【化1】(式中の記号は,以下の意味を示す。R1,R2:同一又は異なって水素原子,ハロゲン原子,シアノ,ハロゲノ低級アルキル,ニトロ,カルボキシル,低級アルキル,R6-A-,R7-S(O)r-,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基R3,R3',R4,R4':同一又は異なって水素原子,低級アルキル基,1又は2個の低級アルキル基で置換されていてもよいカルバモイル基,低級アルキル-C(=O)-又は低級アルキル-O-C(=O)-基なお,R3,R3',R4,又はR4'は,窒素原子2個を含む飽和環上の任意の同一又は異なった炭素原子に結合する。R5:水素原子,ハロゲノ低級アルキル,置換基を有していてもよいアリール-低級アルキル-O-,置換基を有していてもよいヘテロ環-低級アルキル-O-,カルボキシル,低級アルキル-O-C(=O)-,低級アルキル基で1又は2置換されていてもよいカルバモイル,又は置換基を有していてもよいアリール,置換基を有していてもよいヘテロ環,置換基を有していてもよいシクロアルキル基,又はN(R8)R9-低級アルキル-O-R6:水素原子,ハロゲノ低級アルキル,アリール,ヘテロ環,又はN(R10)R11,OH若しくは低級アルキル-O-で置換されていてもよい低級アルキルR7:水素原子,低級アルキル,アリール,ヘテロ環,又はN(R12)R13-R8,R9,R10,R11,R12,R13:同一又は異なって水素原子,低級アルキル,アリール,又はヘテロ環但し,R8及びR9,R10及びR11,R12及びR13は隣接する窒素原子と一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換基を有していてもよい含窒素ヘテロ環を形成することができる。A:酸素原子,又は-NR14-R14:水素原子,置換基を有していてもよい低級アルキル,アリール,ヘテロ環但し,R14及びR6は隣接する窒素原子と一体となって他のヘテロ原子を有していてもよく置換基を有していてもよい含窒素ヘテロ環を形成することができる。Alk1,又はAlk2:同一又は異なって分枝を有していてもよく,置換基を有していてもよい低級アルキレン,低級アルケニレン,又は低級アルキニレンk,n:同一又は異なって1,2又は3p,q:同一又は異なって0,又は1m:1又は2r:0,1又は2X:S(O)m,-C(=O)-,又は-C(=S)-Y:結合,酸素原子,硫黄原子,-SO-又は-S(O)2-,又は-NR15-基但し,Yが結合のとき,p+q≦1である。なお,p,qが0であり,且つYが結合の場合は,R3,R3',R4,R4'の少なくとも1つは水素原子以外の基を示す。R15:水素原子,置換基を有していてもよい低級アルキル,アリール,-C(=O)-R16,又は-C(=O)-O-R16R16:水素原子,置換基を有していてもよい低級アルキル,アリールZ1又はZ2:同一又は異なってCH又は窒素原子)

IPC (22)：

C07D241/04 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5355 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/551 ,  A61P 13/08 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D233/02 ,  C07D243/08 507 ,  C07D243/08 508 ,  C07D295/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

FI (22)：

C07D241/04 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5355 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/551 ,  A61P 13/08 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D233/02 ,  C07D243/08 507 ,  C07D243/08 508 ,  C07D295/18 A ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

F-Term (43)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB08 ,  4C063CC34 ,  4C063CC36 ,  4C063CC41 ,  4C063CC54 ,  4C063CC64 ,  4C063CC73 ,  4C063CC78 ,  4C063CC82 ,  4C063CC92 ,  4C063CC95 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD23 ,  4C063DD29 ,  4C063DD34 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC50 ,  4C086BC51 ,  4C086BC53 ,  4C086BC54 ,  4C086BC60 ,  4C086BC62 ,  4C086BC73 ,  4C086BC88 ,  4C086GA02 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC10