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J-GLOBAL ID：200903007885852920

ピペラジンカルボキシアミド誘導体

Inventor： 由良 毅 ,  茂木 宗人 ,  池上 由香 ,  桝田 努 ,  小久保 利雄 ,  ウアバーンズ クラウス ,  吉田 長弘 ,  丸茂 真紀子 ,  城尾 昌宏 ,  多治見 政臣 ,  竹下 慶亮 ,  森脇 俊哉 ,  月見 泰博
Applicant, Patent owner： バイエル アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 特許業務法人池内・佐藤アンドパートナーズ
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2001396479
Publication number (International publication number)：2003192673
Application date： Dec. 27, 2001
Publication date： Jul. 09, 2003
Summary：

【要約】 (修正有)【課題】本医薬は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニストとして優れた活性を有し、VR1活性に関する病気の予防および治療、特に切迫性尿失禁、膀胱過活動、慢性痛、神経障害痛、術後疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏、神経損傷、虚血症、神経変性、脳卒中、失禁および/または炎症性疾患の治療に有用である。【解決手段】活性成分として、(1)式に示したピペラジンカルボキシアミド誘導体である、フェニルナフチル尿素誘導体またはその塩、及びそれを含有する医薬を開示する。式中,R1およびR2は置換されたフェニル,ピリジル,ピリミジル,キノリルおよびナフチルを表わす。

Claim (excerpt)：

下記式(I)のピペラジンカルボキシアミド誘導体、その互変異性体もしくは立体異性体、またはそれらの塩。【化1】式中、-R1は、任意にR11、R12、および R13で置換されたフェニル、任意にR11、R12、および R13で置換されたピリジル、任意にR11、R12、および R13で置換されたピリミジル、任意にR11、R12、および R13で置換されたキノリル、あるいは任意にR11、R12、および R13で置換されたナフチルを表し、ここで、R11、R12、および R13はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、ニトロ、シアノ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルカルバモイル、 カルバモイル、 カルボキシル、 アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルアミノ、ジ(直鎖もしくは分枝C1-6アルキル)アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシカルボニル、 フェニル、ベンジル、フェノキシ、 ハロゲン置換フェノキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルチオ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイル、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシを表し、R2は任意にR21、R22、および R23で置換されたフェニル、任意にR21、R22、および R23で置換されたピリジル、任意にR21、R22、および R23で置換されたピリミジル、任意にR21、R22、および R23で置換されたキノリル、あるいは任意にR21、R22、および R23で置換されたナフチルを表し、ここで、R21、R22、および R23はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝アルキル、ニトロ、シアノ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルカルバモイル、 カルバモイル、 カルボキシル、アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルアミノ、ジ(直鎖もしくは分枝C1-6アルキル)アミノ、直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシカルボニル、 フェニル、ベンジル、フェノキシ、 ハロゲン置換フェノキシ、直鎖もしくは分枝C1-6アルキルチオ、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイル、 直鎖もしくは分枝C1-6アルカノイルアミノ、ヒドロキシ置換直鎖もしくは分枝C1-6アルキル、モノ・ジ・もしくはトリハロゲン置換直鎖もしくは分枝C1-6アルコキシを表す。

IPC (17)：

C07D213/74 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 ,  C07D295/20

FI (17)：

C07D213/74 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/10 ,  A61P 13/02 ,  A61P 13/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D215/42 ,  C07D239/42 Z ,  C07D295/20 A

F-Term (34)：

4C031LA03 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA03 ,  4C055BA52 ,  4C055BB02 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA03 ,  4C055CA06 ,  4C055CA13 ,  4C055CA39 ,  4C055DA01 ,  4C055DA52 ,  4C055DB02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC50 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA20 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZC42