Pat
J-GLOBAL ID:200903008649511124
脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (3):
奥山 尚一
, 有原 幸一
, 松島 鉄男
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):2004543576
Publication number (International publication number):2006502229
Application date: Oct. 08, 2003
Publication date: Jan. 19, 2006
Summary:
FAAHの改善された競合的阻害剤は、α-ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α-ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、4位および/または5位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。FAAHの改善された競合的阻害剤は、FAAHの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。
Claim (excerpt):
以下の式:
A-B-C
(式中、Aは阻害サブユニットであり、Bは連結サブユニットであり、Cは結合サブユニットであり、
阻害サブユニットAは、脂肪酸アミド加水分解酵素を阻害するためのα-ケト複素環ファーマコフォアであって、式:
IPC (7):
A61K 31/559
, A61P 25/00
, A61P 25/04
, A61P 43/00
, C07D 263/32
, C12N 9/99
, C07D 285/12
FI (8):
A61K31/559
, A61P25/00
, A61P25/04
, A61P43/00 111
, A61P43/00 112
, C07D263/32
, C12N9/99
, C07D285/12 A
F-Term (49):
4C033AD03
, 4C033AD20
, 4C036AD08
, 4C036AD19
, 4C036AD30
, 4C056AA01
, 4C056AB01
, 4C056AB02
, 4C056AC02
, 4C056AC07
, 4C056AD01
, 4C056AD03
, 4C056AE03
, 4C056BA08
, 4C056BB01
, 4C056BC01
, 4C056CA06
, 4C056CC01
, 4C056CD01
, 4C056FA09
, 4C056FB01
, 4C056FC01
, 4C063AA01
, 4C063BB02
, 4C063CC52
, 4C063CC58
, 4C063CC62
, 4C063CC75
, 4C063CC92
, 4C063DD04
, 4C063DD12
, 4C063DD25
, 4C063DD28
, 4C063DD29
, 4C063DD34
, 4C063DD51
, 4C063DD52
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086DA05
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA01
, 4C086ZA08
, 4C086ZC12
, 4C086ZC20
, 4C086ZC41
Article cited by the Patent:
Cited by examiner (3)
-
PNAS, 2000, Vol.97, No.10, pp.5044-5049
-
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2001, Vol.11, pp.1517-1520
-
J. Org. Chem., 1987, Vol.52, pp.3413-3420
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