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J-GLOBAL ID：200903008827512245

プリン誘導体および抗凝血剤としてのその使用

Inventor： マイケル エム モリッセイ ,  ブラッド バックマン ,  ラジュ モハン
Applicant, Patent owner： シエーリング アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1998510377
Publication number (International publication number)：2000516242
Application date： Aug. 14, 1997
Publication date： Dec. 05, 2000
Summary：

【要約】本発明は、抗凝結剤として有用なプリン誘導体に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物および血栓性の活性を特徴とする疾患状態を治療するために該化合物を使用する方法に関する。

Claim (excerpt)：

以下の式:[式中、Z1およびZ2は独立して-O-、-N(R10)-、または-OCH2-であり、R1およびR4は、互いに独立して水素、ハロゲン、アルキル、-OR10、-C(O)OR10、-C(O)N(R10)R11、-N(R10)R11、-N(R10)C(O)R10、または-N(H)S(O)2R13であり、R2は、-C(NH)NH2、-C(NH)N(H)OR10、-C(NH)N(H)C(O)OR13、-C(NH)N(H)C(O)R10、-C(NH)N(H)S(O)2R13、または-C(NH)N(H)C(O)N(H)R10であり、R3は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ウレイド、シアノ、グアニジノ、-OR10、-C(NH)NH2、-C(NH)N(H)OR10、-C(O)N(R10)R11、-R12-C(O)N(R10)R11、-CH(OH)C(O)N(R10)R11、-N(R10)R11、-R12-N(R10)R11、-C(O)OR10、-R12-C(O)OR10、-N(R10)C(O)R10、(1,2)-テトラヒドロピリミジニル(場合によりアルキルで置換されている)、(1,2)-イミダゾリル(場合によりアルキルで置換されている)または(1,2)-イミダゾリニル(場合によりアルキルで置換されている)であり、R5は水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリール、アラルキル、アルキルチオ、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシまたは-N(R10)R11であり、R6は-(C(R7)(R8))n-R9(式中、nは1〜4である)、水素、アルキル、アリール(場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)またはアラルキル(場合によりハロゲン、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)であり、各R7は独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、-C(O)OR10、-R12-C(O)OR10、-R12-C(O)N(R10)R11、-C(O)-R12-N(R10)R11、-R12-C(O)R10、-R12-C(O)N(R10)N(R10)R11、-R12-C(R10)(OR10)-R12-N(R10)(R11)、-C(R10)(OR10)C(O)OR11、-R12-C(R10)(C(O)OR10)2、-C(R10)(N(R10)R11)C(O)OR10、-R12-C(R10)(N(R10)R11)C(O)OR10、-C(R10)(OR10)R11、-R12-N(R10、R11、-R12-N(R10)C(O)OR13、-R12-N(R10)C(O)R11、-R12-N(R10)C(NR10)R13、-R12-N(R10)S(O)2R13、-R12-N(R10)C(O)N(R10)R11、-R12-N(R10)C(NR10)N(R10)R11、-R12-N(R10)C(NR10)N(R10)N(R10)R11、-R12-N(R10)-R12-C(R10)(N(R10)R11)C(O)OR10、-R12-N(R10)S(O)R11、-R12OR10、-R12-ON(R10)C(NR10)N(R10)R11、-R12-OS(O)2OR10、-R12-P(O)(OR10)R11、-R12-OP(O)(OR10)2、-R12-P(O)(OR10)2、-R12-SR10、-R12-S-R12-C(O)OR10、-R12-S-R12-N(R10)R11、-R12-S-R12-C(R10)(N(R10)R11)C(O)OR10、-R12-S-R12-N(R10)C(O)OR10、-R12-S-R12-N(R10)C(O)R10、-R12-S-S-R12-C(R10)(N(R10)R11)C(O)OR10、-R12-SC(O)N(R10)R11、-R12-SC(S)N(R10)R11、-R12-S(O)R10、-R12-S(O)2R13、-R12-S(O)OR10、-R12-S(O)2OR10、-R12-S(O)2N(R10)R11、-R12-S(O)(NR10)R11であり、または各R7はアリール(場合により、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-OR10、-SR10、-N(R10)R11、-C(O)OR10、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり、または各R7はアラルキル(場合により、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-OR10、-SR10、-N(R10)R11、-C(O)OR10、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり、または各R7はヘテロシクリル(場合により、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アラルキル、-OR10、-C(O)OR10、-N(R10)R11、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり、または各R7はヘテロシクリルアルキル(場合により、ヘテロシクリル基はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アラルキル、-OR10、-SR10、-C(O)OR10、-N(R10)R11、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されている)であり、または各R7はアダマンチル(場合により、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-OR10、-SR10、-C(O)OR10、-N(R10)R11、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2で置換されている)であり、または各R7はアダマンチルアルキル(場合によりアダマンチル基はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-OR10、-SR10、-C(O)OR10、-N(R10)R11、-C(O)N(R10)R11、-S(O)2OR10および-OP(O)(OR10)2で置換されている)であり、各R8は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、またはアリールであり、R9は-C(O)OR10または-C(O)N(R10)R11であり、各R10およびR11は独立して水素、アルキル、アリール(場合により、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)またはアラルキル(場合によりハロゲン、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)であり、R12は直鎖状または分枝鎖状アルキレン鎖であり、かつR13はアルキル、アリール(場合により、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)またはアラルキル(場合によりハロゲン、アルキル、アリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、モノアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルで置換されている)である]からなる群から、1種の立体異性体もしくはその混合物として選択される化合物、またはその薬剤学的に認容性の塩。

IPC (6)：

C07D473/04 ,  A61K 31/52 ,  A61P 7/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

FI (6)：

C07D473/04 ,  A61K 31/52 ,  A61P 7/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18