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J-GLOBAL ID：200903009444909687

光学活性ナフタレン誘導体の製造法およびその光学分割剤

Inventor： 青木 勲 ,  安達 万里 ,  川田 満 ,  山野 徹 ,  田家 直博
Applicant, Patent owner： 武田薬品工業株式会社
Agent (1)： 高橋 秀一 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000320499
Publication number (International publication number)：2001187785
Application date： Oct. 20, 2000
Publication date： Jul. 10, 2001
Summary：

【要約】【課題】ステロイドC17,20リアーゼ阻害活性を有し、前立腺症、乳癌などの腫瘍の予防・治療剤として有用なナフタレン誘導体の光学活性体を得る方法および新規な光学分割剤を提供する。【解決手段】式:【化1】[式中、Rは含窒素複素環基を、R1は水素原子、炭化水素基または単環式芳香族複素環基を、R2は水素原子または低級アルキル基を、R3ないしR9はそれぞれ水素原子、炭化水素基、水酸基などを示す。]で表されるナフタレン誘導体の光学活性化合物の混合物を式:【化2】[式中、R10及びR11はそれぞれ炭化水素基などを示すか、両者が一緒になってアルキレン基を示し、環Bおよび環Cはそれぞれ芳香環を示す。]で表される化合物の光学活性体とを反応させ、生成した塩を分離し、ついで光学活性体を単離する式(I)で表される化合物の光学活性体の製造法。

Claim (excerpt)：

式:【化1】[式中、Rはそれぞれ置換基を有していてもよい含窒素複素環基を、R1は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、または置換基を有していてもよい単環式芳香族複素環基を、R2は水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキル基を、*印は不斉炭素の位置を示す。R3、R4、R5、R6、R7、R8およびR9はそれぞれ独立して水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基、置換基を有していてもよいアミノ基、アシル基またはハロゲン原子を示し、R7はR6またはR8と結合し、ナフタレン環上の炭素原子と共に酸素原子を含む5または6員環を形成していてもよい。]で表されるナフタレン誘導体の光学活性化合物の混合物を式:【化2】[式中、A環は置換基を有していてもよいベンゼン環を、R10及びR11は同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、ハロゲン原子を示すか、またはR10とR11が一緒になって置換基を有していてもよいアルキレン基を示し、*印は不斉炭素の位置を示す。]で表される化合物の光学活性体または式:【化3】[式中、環Bおよび環Cは、それぞれ置換基を有していてもよい芳香環を示す。]で表される化合物の光学活性体とを反応させ、生成した塩を分離し、ついで光学活性体を単離することを特徴とする式(I)で表される化合物またはその塩の光学活性体の製造法。

IPC (5)：

C07D233/64 103 ,  C07D233/64 106 ,  C07B 57/00 350 ,  C07F 9/6574 ,  C07M 7:00

FI (5)：

C07D233/64 103 ,  C07D233/64 106 ,  C07B 57/00 350 ,  C07F 9/6574 Z ,  C07M 7:00