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J-GLOBAL ID：200903009923946481

ヒドロキサム酸誘導体を含有する医薬

Inventor： 柴田 智之 ,  大川 信幸 ,  竹元 利泰 ,  玉木 和彦 ,  栗原 伸和 ,  佐藤 進 ,  丹沢 和比古 ,  小林 知雄 ,  藤原 康策
Applicant, Patent owner： 三共株式会社
Agent (1)： 大野 彰夫 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1998102482
Publication number (International publication number)：1999001430
Application date： Apr. 14, 1998
Publication date： Jan. 06, 1999
Summary：

【要約】【課題】本発明は、優れたマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害活性を有し、癌転移抑制剤等として有用な化合物を有効成分として含有する医薬を提供することを目的とする。【解決手段】一般式【化1】(式中、R1 :アルキル基、シクロアルキル-メチル基、アリール-メチル基;R2 ,R3 :置換されていてもよいアルキル基、H、或は、R2 、R3 及びそれらが結合するNと一緒になって置換されていてもよい環状アミノ基;R4 :アルキル基;R5 :H、置換されたカルバモイル基、脂肪族アシル基;R6 :H、アルキル基、ヘテロアリール基で置換されたアルキル基、アリール基で置換されたアルキル基)で示されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬理上許容される塩。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】[式中、R1 は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数3乃至7個のシクロアルキル-メチル基又は炭素数6乃至10個のアリール-メチル基(アリール部分は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基、ハロゲン原子及び水酸基から成る群から選択される置換基で置換されていてもよい)を示し、R2 及びR3 は、各々独立に下記A群から選択される1乃至6個の置換基(該置換基が炭素数1乃至4個のアルコキシ基である場合には、1個の置換基)で置換されていてもよい炭素数1乃至4個のアルキル基又は水素原子を示すか、あるいは、R2 、R3 及びそれらが結合する窒素原子と一緒になって3乃至6員環状アミノ基(該環状アミノ基は下記B群から選択される置換基で置換されていてもよい)を示し、R4 は炭素数8乃至10個のアルキル基を示し、R5 は水素原子、下記C群から選択される置換基で置換されたカルバモイル基又は炭素数2乃至6個の脂肪族アシル基を示し、R6 は水素原子、炭素数1乃至4個のアルキル基、酸素、窒素及び硫黄原子から成る群から選択されるヘテロ原子を有する5乃至6員環状ヘテロアリール基で置換された炭素数1乃至4個のアルキル基又は炭素数6乃至10個のアリール基(アリール部分は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基及びハロゲン原子から成る群から選択される置換基で置換されていてもよい)で置換された炭素数1乃至4個のアルキル基を示し、A群の置換基は、保護されていてもよい水酸基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基、保護されていてもよいアミノ基、カルバモイル基、炭素数1乃至4個のモノ若しくはジアルキルアミノ基、炭素数1乃至4個のモノ若しくはジアルキルカルバモイル基、保護されていてもよいカルボキシル基、酸素及び硫黄原子から成る群から選択されるヘテロ原子を有してもよい3乃至6員環状アミノ基、炭素数6乃至10個のアリール基(アリール部分は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基、ハロゲン原子及びスルファモイル基から成る群から選択される置換基で置換されていてもよい)及び酸素、窒素及び硫黄原子から成る群から選択されるヘテロ原子を有する5乃至6員環状ヘテロアリール基を示し、B群の置換基は、保護されていてもよい水酸基及び保護されていてもよいヒドロキシで置換された炭素数1乃至4個のアルキル基を示し、C群の置換基は、炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数6乃至10個のアリール基(アリール部分は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基及びハロゲン原子から成る群から選択される置換基で置換されていてもよい)及び炭素数6乃至10個のアリールスルホニル基(アリール部分は炭素数1乃至4個のアルキル基、炭素数1乃至4個のアルコキシ基及びハロゲン原子から成る群から選択される置換基で置換されていてもよい)を示す。]で示されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。

IPC (21)：

A61K 31/16 AED ,  A61K 31/16 ABJ ,  A61K 31/16 ABX ,  A61K 31/16 ACL ,  A61K 31/16 ACV ,  A61K 31/16 ADA ,  A61K 31/165 ACK ,  A61K 31/18 ABG ,  A61K 31/195 ADS ,  A61K 31/215 ABE ,  A61K 31/44 ABL ,  A61K 31/535 ,  A61K 38/00 ADU ,  C07C259/06 ,  C07C311/45 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D295/12 ,  C07K 5/062

FI (21)：

A61K 31/16 AED ,  A61K 31/16 ABJ ,  A61K 31/16 ABX ,  A61K 31/16 ACL ,  A61K 31/16 ACV ,  A61K 31/16 ADA ,  A61K 31/165 ACK ,  A61K 31/18 ABG ,  A61K 31/195 ADS ,  A61K 31/215 ABE ,  A61K 31/44 ABL ,  A61K 31/535 ,  C07C259/06 ,  C07C311/45 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D295/12 Z ,  C07K 5/062 ,  A61K 37/02 ADU