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J-GLOBAL ID：200903011668380627

進行性グリコシル化最終生成物の生成を阻止し、反転するためのチアゾリウム化合物の使用

Inventor： セラミ アントニー ,  ウルリック ピーター シー ,  ワーグル ディリップ アール ,  ワン サン バオ ,  ヴァーサン サラ ,  イーガン ジョン ジェイ
Applicant, Patent owner： アルテオン インコーポレイテッド ,  ザ ピコワー インスティテュート フォア メディカル リサーチ
Agent (1)： 中村 稔 (外6名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996522379
Publication number (International publication number)：1998512864
Application date： Jan. 18, 1996
Publication date： Dec. 08, 1998
Summary：

【要約】本発明は非酵素架橋(タンパク質老化)を抑制し、反転するための組成物及び方法に関する。それ故、標的タンパク質の進行性グリコシル化最終生成物の生成を抑制することができ、更に進行性グリコシル化最終生成物中に存在するα-ジカルボニルをベースとするタンパク質架橋を開裂することにより進行性グリコシル化最終生成物中の前に形成された架橋を反転する薬剤を含む組成物が開示される。有益な或る薬剤はチアゾリウム塩である。その方法は標的タンパク質をその組成物と接触させることを含む。食品腐敗及び動物タンパク質老化が処理し得るので、本発明の工業上及び治療上の両方の適用が考えられる。また、非酵素架橋の反転の検出のための新規なイムノアッセイが開示される。

Claim (excerpt)：

有効量の、構造式: の化合物からなる群から選ばれた化合物及びこれらの混合物と、その担体を含むことを特徴とする標的タンパク質の進行性グリコシル化を抑制し、前に形成された進行性グリコシル化架橋を反転するための組成物。 (式中、R1及びR2は水素、ヒドロキシ(低級)アルキル、アセトキシ(低級)アルキル、低級アルキル、低級アルケニルからなる群から独立に選ばれ、またはR1及びR2はそれらの環炭素と一緒になって、必要により1個以上のアミノ基、ハロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい芳香族縮合環であってもよく、 Zは水素またはアミノ基であり、 Yはアミノ、式 (式中、Rは低級アルキル基、アルコキシ基、ヒドロキシ基、アミノ基またはアリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基またはアルキレンジオキシ基により置換されていてもよい) の基、 式 -CH2R’ (式中、R’は水素、または低級アルキル基、低級アルキニル基、もしくはアリール基である) の基、または 式 (式中、R”は水素であり、かつR"'は必要によりアリール基により置換されていてもよい低級アルキル基、またはアリール基であり、前記アリール基は必要により1個以上の低級アルキル基、ハロ基、またはアルコキシルカルボニル基により置換されていてもよく、またはR”及びR"'は両方とも低級アルキル基である)の基であり、 Xはハロゲン化物イオン、トシレートイオン、メタンスルホン酸イオンまたはメシチレンスルホン酸イオンである)

IPC (9)：

C07D277/22 ,  A61K 31/425 ABL ,  A61K 31/425 ACV ,  A61K 31/425 ADP ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/64 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/53

FI (9)：

C07D277/22 ,  A61K 31/425 ABL ,  A61K 31/425 ACV ,  A61K 31/425 ADP ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/64 ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/53 D

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (6)

• 特開昭49-054367
  
• ハロゲン化銀写真感光材料
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平4-134345   Applicant：富士写真フイルム株式会社
• 免疫抑制剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平5-022960   Applicant：富士写真フイルム株式会社
• ハロゲン化銀乳剤
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平6-282067   Applicant：富士写真フイルム株式会社
• 2-(N-(2-アミノエチル)アミノ)-酢酸-誘導体の使用方法
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平5-152485   Applicant：カセラ・アクチエンゲゼルシヤフト
• 特開平1-143855
  

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• Effect of some benzothiazolium salts on chlorophyll production in Chlorella vulgaris
• Preparation of tetrahydroindolizines from pyridinium and isoquinolinium ylides
• Oral Hydroglycemic Agents. Discovery and Structure-Activity Relationships of Phenacylimidazolium Hal