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J-GLOBAL ID：200903012042841688

置換ヘテロ環カルボキサミド、その調製方法および薬剤としてのその使用

Inventor：
クラウス・ヴアイトマン

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カール-ハインツ・バーリングハウス

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マルテイン・ビツケル

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Applicant, Patent owner：
ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト

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Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994326903
Publication number (International publication number)：1995242635
Application date： Dec. 28, 1994
Publication date： Sep. 19, 1995
Summary：
【要約】 (修正有)【目的】 プロリル-4-ヒドロキシラーゼ阻害活性を有する置換ヘテロ環カルボキサミドを提供する。【構成】 式Iの化合物、その調製方法および薬剤としてのその使用に関する。〔式中、QはO,S;XはO,S;YはN,CR3;Aは(C1〜C4)-アルキレン;Bは-COOH,-CONHCOR,-CONHSO2R、テトラゾリン等;R1,R2,R3はH,OH,CN,CF3,NO2,-COOH等;R4はH;mは0,1;である〕【効果】 式Iの化合物は特にプロリル-4-ヒドロキシラーゼの阻害剤およびコラーゲン生合成の抑制剤として、肝臓、肺および皮膚の線維性疾患に対抗する薬剤として、化合物は使用される。
Claim (excerpt)：
下記式I:【化1】〔式中、QはOまたはSであり、XはOまたはSであり、YはNまたはCR3であり、mは0または1であり、Aは(C1〜C4)-アルキレン、ただし、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)-アルキル、(C1〜C6)-ヒドロキシアルキル、(C1〜C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、好ましくは(C1〜C8)-フルオロアルコキシ、(C1〜C8)-フルオロアルケニルオキシ、(C1〜C8)-フルオロアルキニルオキシ、-OCF2Clまたは-O-CF2-CHFCl、(C1〜C6)-アルキルメルカプト、(C1〜C6)-アルキルスルフィニル、(C1〜C6)-アルキルスルホニル、(C1〜C6)-アルキルカルボニル、(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1〜C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1〜C4)-アルキルカルバモイル、(C1〜C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3〜C8)-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェノキシ、ベンジルオキシ、アニリノ、N-メチルアニリノ、フェニルメルカプト、フェニルスルホニル、フェニルスルフィニル、スルファモイル、N-(C1〜C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1〜C4)-アルキルスルファモイルよりなる群から選択される基1個または2個により置換されているか、または、置換(C6〜C12)-アリールオキシ、(C7〜C11)-アラルキルオキシ、(C6〜C12)-アリールまたは(C7〜C11)-アラルキル基、ただし、これはアリール部分において、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、(C1〜C6)-アルキル、(C1〜C6)-アルコキシ、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Halg、-OCF2Cl、-O-CF2-CHFCl、(C1〜C6)-アルキルメルカプト、(C1〜C6)-アルキルスルフィニル、(C1〜C6)-アルキルスルホニル、(C1〜C6)-アルキルカルボニル、(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1〜C4)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1〜C4)-アルキルカルバモイル、(C1〜C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C3〜C8)-シクロアルキル、スルファモイル、N-(C1〜C4)-アルキルスルファモイルまたはN,N-ジ-(C1〜C4)-アルキルスルファモイルよりなる群から選択される同じかまたは異った置換基1、2、3、4または5個を有しているもので置換されているか、または、天然のL-アミノ酸およびそのD-異性体を用いてもよいようなα-アミノ酸のα炭素原子の置換基R5により置換されており;Bは-CO2H、-CONHCOR′′′、-CONHSOR′′′-、CONHSO2R′′′-、-NHSO2CF3、テトラゾリル、イミダゾリルまたは3-ヒドロキシイソキサゾリルよりなる群から選択される酸基であり、ここでR′′′はアリール、ヘテロアリール、(C3〜C7)-シクロアルキルまたは(C1〜C4)-アルキルであり、場合により、(C6〜C12)-アリール、ヘテロアリール、OH、SH、(C1〜C4)-アルキル、(C1〜C4)-アルコキシ、(C1〜C4)-チオアルキル、(C1〜C4)-スルフィニル、(C1〜C4)-スルホニル、CF3、Cl、Br、F、I、NO2、-COOH、(C2〜C5)-アルコキシカルボニル、NH2、モノ-(C1〜C4-アルキル)-アミノ、ジ-(C1〜C4-アルキル)アミノまたは(C1〜C4)-パーフルオロアルキルで1置換されており、R1、R2およびR3は同じかまたは異っていて、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、カルボキシル、(C1〜C20)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキル、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C12)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルコキシ、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C12)-アルコキシ、(C3〜C8)-シクロアルキルオキシ-(C1〜C12)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルオキシ-(C1〜C12)-アルコキシ、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C8)-アルキル-(C1〜C6)-アルコキシ、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルオキシ-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルコキシ-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C8)-アルコキシ、(C6〜C12)-アリール、(C7〜C16)-アラルキル、(C7〜C16)-アラルケニル、(C7〜C16)-アラルキニル、(C2〜C20)-アルケニル、(C2〜C20)-アルキニル、(C1〜C20)-アルコキシ、(C2〜C20)-アルケニルオキシ、(C2〜C20)-アルキニルオキシ、レチニルオキシ、(C1〜C20)-アルコキシ-(C1〜C12)-アルキル、(C1〜C12)-アルコキシ-(C1〜C12)-アルコキシ、(C1〜C12)-アルコキシ-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C8)-アルキル、(C6〜C12)-アリールオキシ、(C7〜C16)-アラルキルオキシ、(C6〜C12)-アリールオキシ-(C1〜C6)-アルコキシ、(C7〜C16)-アラルコキシ-(C1〜C6)-アルコキシ、(C1〜C16)-ヒドロキシアルキル、(C6〜C16)-アリールオキシ-(C1〜C8)-アルキル、(C7〜C16)-アラルコキシ-(C1〜C8)-アルキル、(C6〜C12)-アリールオキシ-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、(C7〜C12)-アラルキルオキシ-(C1〜C8)-アルコキシ-(C1〜C6)-アルキル、(C2〜C20)-アルケニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、(C2〜C20)-アルキニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、レチニルオキシ-(C1〜C6)-アルキル、-O-〔CH2〕x-CfH(2f+1-g)Fg、-OCF2Cl、-OCF2-CHFCl、(C1〜C20)-アルキルカルボニル、(C3〜C8)-シクロアルキルカルボニル、(C6〜C12)-アリールカルボニル、(C7〜C16)-アラルキルカルボニル、シンナモイル、(C2〜C20)-アルケニルカルボニル、(C2〜C20)-アルキニルカルボニル、(C1〜C20)-アルコキシカルボニル、(C1〜C12)-アルコキシ-(C1〜C12)-アルコキシカルボニル、(C6〜C12)-アリールオキシカルボニル、(C7〜C16)-アラルコキシカルボニル、(C3〜C8)-シクロアルコキシカルボニル、(C2〜C20)-アルケニルオキシカルボニル、レチニルオキシカルボニル、(C2〜C20)-アルキニルオキシカルボニル、(C6〜C12)-アリールオキシ-(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、(C7〜C16)-アラルコキシ-(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、(C3〜C8)-シクロアルコキシ-(C1〜C6)-アルコキシカルボニル、(C1〜C12)-アルキルカルボニルオキシ、(C3〜C8)-シクロアルキルカルボニルオキシ、(C6〜C12)-アリールカルボニルオキシ、(C7〜C16)-アラルキルカルボニルオキシ、シンナモイルオキシ、(C2〜C12)-アルケニルカルボニルオキシ、(C2〜C12)-アルキニルカルボニルオキシ、(C1〜C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C1〜C12)-アルコキシ-(C1〜C12)-アルコキシカルボニルオキシ、(C6〜C12)-アリールオキシカルボニルオキシ、(C7〜C16)-アラルキルオキシカルボニルオキシ、(C3〜C8)-シクロアルコキシカルボニルオキシ、(C2〜C12)-アルケニルオキシカルボニルオキシ、(C2〜C12)-アルキニルオキシカルボニルオキシ、カルバモイル、N-(C1〜C12)-アルキルカルバモイル、N,N-ジ-(C1〜C12)-アルキルカルバモイル、N-(C3〜C8)-シクロアルキルカルバモイル、N,N-ジシクロ-(C3〜C8)-アルキルカルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-(C3〜C8)-シクロアルキルカルバモイル、N-((C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C6)-アルキル)カルバモイル、N-(C1〜C6)-アルキル-N-((C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C6)-アルキル)カルバモイル、N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C1〜C6)-アルキル-N-(+)-デヒドロアビエチルカルバモイル、N-(C6〜C12)-アリールカルバモイル、N-(C7〜C16)-アラルキルカルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-(C6〜C16)-アリールカルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-(C7〜C16)-アラルキルカルバモイル、N-((C1〜C18)-アルコキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C6〜C16)-アリールオキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイル、N-((C7〜C16)-アラルキルオキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-((C1〜C10)-アルコキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-((C6〜C12)-アリールオキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイル、N-(C1〜C10)-アルキル-N-((C7〜C16)-アラルキルオキシ-(C1〜C10)-アルキル)カルバモイルまたはCON(CH2)h、式中CH2基はO、S、N-(C1〜C8)-アルキルイミノ、N-(C3〜C8)-シクロアルキルイミノ、N-(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C4)-アルキルイミノ、N-(C6〜C12)-アリールイミノ、N-(C7〜C16)-アラルキルイミノまたはN-(C1〜C4)-アルコキシ-(C1〜C6)-アルキルイミノ基で置換することができ、またhは3から7である下記式(II)のカルバモイル基は【化2】(式中RxはL型およびD型のアミノ酸を含むαアミノ酸の置換基であり、sは1、2、3、4または5であり、TはOH、ORまたはNR*R**、ただしここで、R*、R**およびR***は同じかまたは異っていて、水素、(C6〜C12)-アリール、(C7〜C11・・・
IPC (15)：
C07D213/81 ,  A61K 31/44 ACD ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/47 ACS ,  A61K 31/50 ADA ,  A61K 31/535 ABX ,  C07D213/83 ,  C07D215/48 ,  C07D237/24 ,  C07D401/12 233 ,  C07D401/12 257 ,  C07D403/12 233 ,  C07D403/12 237 ,  C07D413/12 213 ,  C07D413/12 237
Article cited by the Patent：
Cited by examiner (3)

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