アザインドール

Inventor： , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：高木千嘉 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001549392
Publication number (International publication number)：2003519144
Application date： Dec. 27, 2000
Publication date： Jun. 17, 2003
Summary：

【要約】本発明は一般式(I)【化1】[式中、R1はアリールまたはヘテロアリールであり; R2は水素、アシル、シアノ、ハロ、場合によりシアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-Z1R8、-C(=O)-NY3Y4、-CO2R8、-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-R7、-N(R6)-C(=O)-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4および1種以上のハロゲン原子から選択される置換基により置換される低級アルケニルまたは低級アルキルであり; R3は水素、アリール、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、低級アルキル、-C(=O)-OR5または-C(=O)-NY3Yであり; そしてX1はN、CH、C-ハロ、C-CN、C-R7、C-NY3Y4、C-OH、C-Z2R7、C-C(=O)-OR5、C-C(=O)-NY3Y4、C-N(R8)-C(=O)-R7、C-SO2-NY3Y4、C-N(R8)-SO2-R7、C-アルケニル、C-アルキニルまたはC-NO2である]の生理学的に活性な化合物およびそれらのプロドラッグ、このような化合物の薬学的に許容しうる塩および溶媒和物およびそれらのプロドラッグを含有する組成物、並びに式(I)の範囲内の新規化合物に関する。このような化合物および組成物は有用な薬学的性質、特にプロテインキナーゼを阻害する能力を有する。

Claim (excerpt)：

選択的にキナーゼを阻害するのに有効な量の一般式(I) 【化1】[式中、R1はそれぞれ場合によりアシル、アルキレンジオキシ、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アリール、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ニトロ、R4、-C(=O)-NY1Y2、-C(=O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(=O)-R7、-N(R6)-C(=O)-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-SO2-NY1Y2および-Z2R4から選択される1個またはそれ以上の基により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり; R2は水素、アシル、シアノ、ハロ、場合によりシアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-Z1R8、-C(=O)-NY3Y4、-CO2R8、-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-R7、-N(R6)-C(=O)-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4および1種またはそれ以上のハロゲン原子から選択される置換基により置換される低級アルケニルまたは低級アルキルであり; R3は水素、アリール、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、低級アルキル、-C(=O)-OR5または-C(=O)-NY3Yであり; R4はそれぞれ場合によりアリール、シクロアルキル、シアノ、ハロ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-CHO (またはその5-、6-もしくは7-員の環状アセタール誘導体)、-C(=O)-NY1Y2、-C(=O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(=O)-R7、-N(R6)-C(=O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7および1個またはそれ以上のヒドロキシおよびカルボキシから選択される基から選択される置換基により置換されるアルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり; R5は水素、アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり; R6は水素または低級アルキルであり; R7はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルであり; R8は水素または低級アルキルであり; X1はN、CH、C-ハロ、C-CN、C-R7、C-NY3Y4、C-OH、C-Z2R7、C-C(=O)-OR5、C-C(=O)-NY3Y4、C-N(R8)-C(=O)-R7、C-SO2-NY3Y4、C-N(R8)-SO2-R7、C-アルケニル、C-アルキニルまたはC-NO2であり; Y1およびY2は独立して水素であるか、場合によりアリール、ハロ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、-C(=O)-NY3Y4、-C(=O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(=O)-R7、-N(R6)-C(=O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4および-OR7から選択される1個またはそれ以上の基により置換されるアルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアルキルであり; または-NY1Y2基は環状アミンを形成することができ; Y3およびY4は独立して水素、アルケニル、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり; または-NY3Y4基は環状アミンを形成することができ; Z1はOまたはSであり; Z2はOまたはS(O)nであり; nは0、1または2の整数である]の化合物、それらの相当するN-オキシド、プロドラッグおよび酸生物学的等価体、並びにこのような化合物の薬学的に許容しうる塩および溶媒和物(例えば水和物)およびそれらのN-オキシド、プロドラッグおよび酸生物学的等価体を1種またはそれ以上の薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に含有する医薬組成物。

IPC (27)：

C07D471/04 104 , A61K 31/437 , A61K 31/4985 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/06 , A61P 25/28 , A61P 27/14 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , C07D487/04 140 , C07D519/00 311

FI (27)：

C07D471/04 104 Z , A61K 31/437 , A61K 31/4985 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 9/14 , A61P 11/00 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/06 , A61P 25/28 , A61P 27/14 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , C07D487/04 140 , C07D519/00 311

F-Term (47)：

4C050AA01 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF05 , 4C050GG01 , 4C050HH01 , 4C050HH04 , 4C065AA04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065DD04 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065JJ01 , 4C065KK06 , 4C065LL01 , 4C065PP18 , 4C072MM02 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA02 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA44 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC31 , 4C086ZC35 , 4C086ZC41 , 4C086ZC42 , 4C086ZC61

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