Pat

J-GLOBAL ID：200903013160291680

バラノイド

Inventor： ホール,スティーブン・エドワード ,  バラス,ローレンス・エム ,  クランタイベル,パラニアッパン ,  ボロス,クリスティー ,  ジャン,ジャック・ビィー ,  ジャッドマン,グンナー・エリック・ジュニア ,  ライ,イェン-シ ,  ビッガーズ,クリストファー・ケイ ,  フー,ホン ,  ハロック,ヤリ ,  ヒューズ,フィリップ・エフ ,  デフォー,ジーン・マリー ,  リンチ,マイケル・パトリック ,  ランプ,ジョン・ウィリアム・クロスリー ,  メナルディーノ,デイビッド・スティーブン ,  ヒアディング,ジュリア・マリー ,  ジャンゼン,ウィリアム・ピィー ,  ホーリンシード,シーン・パトリック ,  ニコルス,ジェフリー・ベイリ
Applicant, Patent owner： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994520148
Publication number (International publication number)：1997503994
Application date： Mar. 02, 1994
Publication date： Apr. 22, 1997
Summary：

【要約】バラノイドと呼ばれる新しい種類の治療用化合物を開示する。バラノイドはプロテインキナーゼC阻害活性およびプロテインキナーゼCのアイソ形間の選択性を有する。バラノイドは哺乳類、特にヒトのプロテインキナーゼCに関する病気の治療に有用であり、炎症性の病気の治療に特に必要である。

Claim (excerpt)：

式:(式中、AはCH2、NR1、O、SまたはSO2であり; B1はNR2、CH2、Oであり; B2はCO、CSまたはSO2であり; Zはフェニル、p-ヒドロキシフェニル、p-ベンジルオキシフェニル、p-ベンゾエートフェニル、p-カルボキシフェニル、4-(2-ヒドロキシフェニルカルボニル)-3,5-ジヒドロキシフェニル、p-アミノフェニル、4-フルオロフェニル、4-ベンジルオキシフェニル、p-メチルフェニル、p-ベンジルオキシカルボニルフェニル、p-ニトロフェニル、5-ベンジルオキシ-2-インドール、5-ヒドロキシ-2-インドール、3,4-ジヒドロキシフェニル、2-ベンジルオキシフェニル、2-ヒドロキシフェニル、フェニル、p-NHSO2CH3フェニル、p-メトキシメチレンオキシフェニル、またはp-アセトキシフェニルであり; DはNR3、OまたはCH2であり; Eはフェニル、2-ヒドロキシベンゼン、3-ヒドロキシベンゼン、3-ブチルオキシベンゼン、3-ブチルオキシ-5-ヒドロキシベンゼン、3-ヘキサノイルオキシ-5-ヒドロキシベンゼン、3,5-ジオクチルオキシベンゼン、3-オクチルオキシ-5-ヒドロキシベンゼン、3-メトキシ-5-ヒドロキシベンゼン、3,5-ビス(アセトキシ)ベンゼン、3-(メトキシカルボニル)オキシ-5-ヒドロキシベンゼン、3,5-ジヒドロキフェニル、3-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、3,5-ジベンジルオキシフェニル、3,5-ジメトキシフェニル、3-ヒドロキシ-5-ベンゾエートフェニル、フェニル、3,5-ジメトキシメチレンオキシフェニル、3-メトキシカルボニルオキシフェニル、または3-アセトキシ-5-ヒドロキシフェニルであり; FはCOまたはCH2であり; Gはフェニル、2-カルボキシ-6-ヒドロキシフェニル、2-エトキシカルボニル-6-ヒドロキシフェニル、2-ヒドロキシフェニル、2-ベンジルオキシカルボニルフェニル、2-ヒドロキシナフチル、2,3,5,6-テトラメチルフェニル、2,6-ジヒドロキシフェニル、2,6-ジメトキシフェニル、2-カルボキシシクロヘキサン、2-ヒドロキシシクロヘキサン、2-ヒドロキシ-1-ナフチル、2,6-ジクロロフェニル、2-メトキシ-6-ヒドロキシフェニル、2-カルボキシ-3-ピリジン、3-カルボキシ-2-ピリジン、フェニル、3,4-ジベンジルオキシフェニルカルボニルフェニル、3,4-ジヒドロキシフェニル、2-メトキシカルボニル-6-ヒドロキシフェニル、2-ブトキシカルボニル-6-ヒドロキシフェニル、2-(2-メチルプロピルオキシカルボニル)-6-ヒドロキシフェニル、2-ニトリロ-6-ヒドロキシフェニル、2-カルボキシフェニル、2-(4-アセトキシベンジルオキシカルボニル)-6-ヒドロキシフェニル、2-ベンジルオキシカルボニル-6-ベンジルオキシフェニル、2,6-ジベンジルオキシフェニル、2-ベンジルオキシカルボニルシクロヘキサン、1-ベンジルオキシ-2-ナフチル、2-メトキシ-6-ベンジルオキシフェニル、2-ベンジルオキシカルボニル-3-ピリジニル、3-ベンジルオキシカルボニル-2-ピリジニル、2-ベンジルオキシフェニル、2-ニトリロ-6-ベンジルオキシフェニル、3,4-ジベンジルオキシフェニル、2-ベンジルオキシ-1-ナフチル、6-ベンジルオキシ-2-テトラゾリルフェニル、6-ヒドロキシ-2-テトラゾリルフェニル、2-(2-メチルテトラゾリル)-6-ヒドロキシフェニル、2-(3-メチルテトラゾリル)-6-ヒドロキシフェニル、2-ヒドロキシ-1-(5,6,7,8-テトラヒドロ)ナフチル、3-ベンジルオキシカルボニル-4-ベンジルオキシフェニル、3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニル、2-メトキシメチレンオキシフェニル、2-エトキシカルボニル-6-ベンジルオキシフェニル、2-ベンジルオキシカルボニル-1-ナフチル、2-カルボキシ-1-ナフチル、2-ベンジルオキシ-6-メチルフェニル、2-メチル-6-ヒドロキシフェニル、2-アセトキシ-6-エトキシカルボニルフェニル、2-(シクロヘキシルメトキシカルボニル)-6-ヒドロキシフェニル、2-カルボキシ-6-ベンジルオキシフェニル、2-メトキシカルボニル-6-ベンジルオキシフェニル、または2-ヘキサノイルオキシ-6-カルボキシフェニルであり; XはCOであり; KはHまたは低級アルキルであり; R1、R2、またはR3は独立に水素、低級アルキルまたはアリールであり; mは1であり;そして nは3である。)を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩。

IPC (44)：

C07C 69/734 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/415 ADU ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/425 ABN ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 AAA ,  A61K 31/50 ADY ,  A61K 31/55 AED ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C325/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D223/12 ,  C07D307/22 ,  C07D313/04 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 207 ,  C07D401/12 223 ,  C07D401/14 207 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 223 ,  C07D403/14 207 ,  C07D405/12 223 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/12 223 ,  C07D413/12 207 ,  C07D413/12 223 ,  C07D413/14 207 ,  C07D417/12 223 ,  C07D417/14 207 ,  C07D417/14 211 ,  C07D417/14 213 ,  C07D417/14 223 ,  C07D417/14 307 ,  C07F 9/572

FI (45)：

C07C 69/734 Z ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/415 ADU ,  A61K 31/42 ABE ,  A61K 31/425 ABN ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 AAA ,  A61K 31/50 ADY ,  A61K 31/55 AED ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C325/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D223/12 B ,  C07D223/12 C ,  C07D307/22 ,  C07D313/04 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 207 ,  C07D401/12 223 ,  C07D401/14 207 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/12 223 ,  C07D403/14 207 ,  C07D405/12 223 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/12 223 ,  C07D413/12 207 ,  C07D413/12 223 ,  C07D413/14 207 ,  C07D417/12 223 ,  C07D417/14 207 ,  C07D417/14 211 ,  C07D417/14 213 ,  C07D417/14 223 ,  C07D417/14 307 ,  C07F 9/572