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J-GLOBAL ID：200903013232452285

3-,8-置換された常磁性ジューテロポルフィリン誘導体、該誘導体を含有する医薬調剤、その製造法及び壊死及び梗塞の核磁気共鳴映像法のための使用

Inventor： ヨハネス プラツェク ,  ウルリヒ ニードバラ ,  ベルント ラデュッヘル ,  ハンス-ヨアヒム ヴァインマン ,  トーマス フレンツェル ,  ベルント ミセルヴィッツ ,  ヴォルフガング エーベルト
Applicant, Patent owner： シエーリング アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 矢野 敏雄 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000561191
Publication number (International publication number)：2002521384
Application date： Jul. 15, 1999
Publication date： Jul. 16, 2002
Summary：

【要約】本発明は、ポルフィリン骨核の13位及び17位に種々の置換基を有する3-,8-置換された常磁性ジューテロポルフィリン誘導体、該誘導体を含有する診断薬、壊死及び梗塞のMR映像法における該診断薬の使用並びに該化合物及び薬剤の製造法に関するものである。

Claim (excerpt)：

一般式I: 【化1】で示されるリガンド並びに原子番号20〜32、37〜39、42〜51又は57〜83の元素の少なくとも1つのイオン{上記式中、Mは、常磁性イオンを表し、R1は、水素原子、直鎖状C1〜C6-アルキル基、C7〜C12-アルアルキル基又は基OR′(この場合、R′は、水素原子又はC1〜C3-アルキル基である)を表し、R2は、R3、基-CO-Z又は基-(NH)o(A)q-NH-D〔この場合、Zは、基-OLであり、Lは、無機もしくは有機のカチオン又はC1〜C4-アルキルの意味であり、Aは、フェニレンオキシ基あるいは1個又はそれ以上の酸素原子によって中断されたC1〜C12-アルキレン基又はC7〜C12-アルアルキレン基を表し、o及びqは、互いに独立に0又は1を表し、Dは、水素原子又は基-CO-A-(COOL)o-(H)m(この場合、mは、0又は1であり但し、mとoとの合計は1である)を表す〕を表し、R3は、基-(C=Q)(NR4)o-(A)q-(NR5)-K〔この場合、Qは、酸素原子又は2個の水素原子を表し、R4は、基-(A)q-Hを表し、Kは、一般式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)又は(IIe)で示される錯体形成剤を表すが、この場合、R5は、Kが、式(IIa)の錯体形成剤である場合には、R4と同じ意味を有し、R5は、Kが、式(IIb)、(IIc)、(IId)又は(IIe)の錯体形成剤である場合には、Dと同じ意味を有し、但し、酸素-窒素の直接結合は容認されないものとし、Kは、一般式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)又は(IIf): 【化2】 【化3】 【化4】で示される錯体形成剤を表し、この場合、qは、上記の意味を有し、A1は、Aについて記載した意味を有し、R6は、水素原子、直鎖状もしくは分枝鎖状のC1〜C7-アルキル基、フェニル基又はベンジル基を表し、A2は、フェニレン基、-CH2-NHCO-CH2-CH(CH2COOH)-C6H4-β-、-C6H4-O-(CH2)0〜5-β-、-C6H4-(OCH2CH2)0〜1-N(CH2COOH)-CH2-β-あるいは場合によっては1個又はそれ以上の酸素原子、1〜3-NHCO-基、1〜3-CONH-基によって中断されていてもよい及び/又は1〜3-(CH2)0〜5COOH-基で置換されていてもよいC1〜C12-アルキレン基又はC7〜C12-アルキレン基を表すが、この場合、βは、Xにおける結合部位を表し、Xは、-CO-基又はNHCS-基を表し、L1、L2、L3及びL4は、互いに独立に水素原子又は上記の原子番号の元素の金属イオン当量を表し、但し、前記置換基の少なくとも2種は、金属イオン当量を表し、金属ポルフィリン中に場合により存在する電荷の補償のために更にアニオンが存在しており、この場合、錯体化のためには必要とされない遊離カルボン酸基が、生理学的に認容性の無機カチオン及び/又は有機カチオンを有する塩又はエステル又はアミドとして存在していてもよい〕を表す}からなる少なくとも1種のポルフィリン錯体の、壊死及び梗塞の核磁気共鳴映像法用の薬剤の製造のための使用。

IPC (9)：

C07D487/22 ,  A61B 5/055 ,  A61K 49/00 ,  G01R 33/28 ,  C07F 1/08 ,  C07F 5/00 ,  C07F 13/00 ,  C07F 15/02 ,  C07F 15/06

FI (9)：

C07D487/22 ,  A61K 49/00 C ,  C07F 1/08 C ,  C07F 5/00 D ,  C07F 13/00 A ,  C07F 15/02 ,  C07F 15/06 ,  A61B 5/05 383 ,  G01N 24/02 B

F-Term (18)：

4C050PA02 ,  4C085HH07 ,  4C085JJ02 ,  4C085KA28 ,  4C085KB56 ,  4C085LL01 ,  4C096FC14 ,  4H048AA01 ,  4H048AA03 ,  4H048AB20 ,  4H048VA32 ,  4H048VA56 ,  4H048VB10 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20 ,  4H050WB14 ,  4H050WB21