Pat

J-GLOBAL ID：200903013751995008

ヒドロキサム酸誘導体

Inventor： マイケル・ジヨン・ブロードハースト ,  ポール・アンソニー・ブラウン ,  ウイリアム・ヘンリー・ジヨンソン ,  ジエフリー・ロートン
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993174673
Publication number (International publication number)：1994087813
Application date： Jun. 23, 1993
Publication date： Mar. 29, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】[R1はアルキル;R2はH、アルキル、式-(CH2)n-アリール、-(CH2)n-Hetの基、nは1〜4でHetは5または6員のN-ヘテロサイクリル環であり;R3はα-アミノ酸基;R4はカルボキシル、アルコキシカルボニルまたは(アルキル)カルバモイル;R5は天然α-アミノ酸基であり、R6はHか、あるいはR4、R5およびR6はH、アルキルである、]のヒドロキサム酸誘導体。【効果】 変性関節病、例えば慢性関節リウマチおよび変形性関節症の抑制または予防あるいは侵入性腫瘍、アテローム性動脈硬化症または多発性硬化症の処置に有用なマトリックス・メタロプロテイナーゼ阻害剤である。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】式中、R1は1-7Cアルキルであり、R2は水素、1-6Cアルキルまたは式-(CH2)n-アリールまたは-(CH2)n-Hetの基であり、ここでnは1〜4でありそしてHetは5または6員のN-複素環式環であり、前記環は(a)N原子を介して結合されており、(b)連結するN原子に隣接する以外の1または2以上の位置に追加の1または2以上の異種原子としてN、Oおよび/またはSを含有していてもよく、(c)連結するN原子に隣接するC原子の一方または双方においてオキソにより置換されており、そして(d)融合されているか、あるいは1または2以上の炭素原子上で1-6Cアルキルまたはオキソによりおよび/または任意の追加の1または2以上のN原子上で1-6Cアルキルにより置換されていてもよく、R3は天然または天然以外のα-アミノ酸の特性基であり、ここで存在する官能基は保護されていてもよく、ただしR3は水素ではなく、R4はカルボキシル、(1-6Cアルコキシ)カルボニル、カルバモイルまたは(1-6Cアルキル)カルバモイルR5は天然に見いだされるα-アミノ酸の特性基であり、ここで存在する官能基は保護されていてもよく、そしてR6は水素であるか、あるいはR4、R5およびR6の各々は個々に水素または1-6Cアルキルである、の化合物およびそれらの製剤学的に許容されうる塩。

IPC (7)：

C07C259/06 ,  A61K 31/16 ,  A61K 37/64 ABG ,  A61K 37/64 ABJ ,  A61K 37/64 ABX ,  A61K 37/64 ADU ,  C07K 5/06

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開昭63-166823
  
• 特開昭62-228097